Бисептол

Бисептол – довольно известный в России препарат. Он относится к антисептикам, т.е. веществам, подавляющим продуцирование некоторых патогенных бактерий. Многих людей, получивших назначение этого препарата, интересует, является ли бисептол антибиотиком, т.к. распространено мнение, что антибиотики вредны для организма.

Возможные побочные реакции и противопоказания
Взаимодействие с другими препаратами
Аналоги препарата

Описание и применение препарата

Бисептол – это антибиотик или все-таки нет? Нет. Бисептол относится к принципиально иной группе лекарственных средств – антибактериальных соединений на основе сульфаниламидов.

Во-вторых, у сульфаниламидов принципиально иной механизм действия: они встраиваются в структуру патогенных микроорганизмов или простейших и замещают в их белке парааминобензойную кислоту, что приводит к невозможности размножения бактерий, простейших и даже некоторых видов грибка.

Хотя грибок в большинстве случаев невосприимчив к этим веществам, особенно это касается болезнетворного грибка рода Candida. Более того, сульфаниламиды так же, как и антибиотики могут создавать (при определенных условиях) благоприятную среду для возникновения кандидоза.

Действие бисептола обеспечивают 2 активных синтетических соединения: это сульфаметоксазол, оказывающий подавляющее действие на бактерии и простейшие одноклеточные организмы, и триметоприм – вещество-синергик, которое усиливает лечебный эффект основного ингредиента.

Бисептол всасывается в кровь за 1-2 ч, растворяясь в желудке. Максимальной концентрации в крови это средство достигает спустя 6-7 часов после того, как пациент примет препарат. Основной путь выведения – мочевыводящий тракт.

К основному компоненту – сульфаметоксазолу – чувствительны многие патогены, в их числе:

Возбудители токсоплазмоза, бруцеллеза, хламидиоза, сальмонеллеза.
Стрептококки и стафилококки.
Гонококки.
Нейссерии.
Листерии.
Протеусы.
Гемофилюс.

Поэтому применение Бисептола целесообразно в случае, если у человека воспаление органов ЛОР, ЖКТ, мочеполовой системы и других, вызванное бактериальной инфекцией.

Примечание: при заболеваниях, вызванных вирусами или грибковой инфекцией, например при простуде или кандидозе, применение бисептола бессмысленно и бесполезно, т.к.

он не действует на вирусную и микологическую форму жизни. Если у вас, к примеру, кашель, то бисептол может помочь, только если причиной заболевания являются бактерии.

Также этот препарат неэффективен против спирохет и возбудителя туберкулеза.

От чего помогает препарат бисептол? Многие люди пытаются пить бисептол от простудного кашля, но, как упоминалось выше, в большинстве случаев это не оправдано. Тем не менее, принимать бисептол рекомендуется при:

Токсоплазмозе.
Бруцеллезе.
Остеомиелите (в комплекной терапии).
Инфекционных заболеваниях дыхательной системы и ЛОР-органов, в т.ч. при ангине, отите, тонзиллите, гайморите, пневмонии, при простуде, вызванной бактериями. Бисептол можно применять при бронхите.
Инфекциях мочевыводящей системы и половых органов, таких как циститы, пиелонефриты, уретриты, в том числе гонорейные простатиты, сальпингоофориты, а также при мягком шанкре.

Кроме того, в список показаний к применению бисептола входят бактериологические инфекции желудка, кишечника и др., такие как:

диарея,
брюшной тиф и паратиф,
дизентерия,
холера,
отравление.

Он может с успехом использоваться при таких заболеваниях кожи, как фурункулез и пиодермия, а также при воспалении мозга – менингите, раневых инфекциях, в т.ч. после оперативного вмешательства, и т.д.

Бисептол назначают для профилактики таких заболеваний, как пневмоцистная пневмония у пациентов, страдающих ВИЧ/СПИД.

Форма выпуска и схема терапии

Чаще всего препарат выпускается в виде таблеток по 120, 480 и 960 мг, Иногда используют сироп-суспензию или сухой концентрат для приготовления инфузионного раствора.

Основные вещества в них содержатся в пропорции 5 к 1, т. е. на 5 мг сульфаметоксазола приходится 1 мг триметоприма.

Таблетки по 960 мг являются формой с увеличенной концентрацией – «форте» для использования в экстренных случаях.

Основным способом применения Бисептола является пероральный, т.е. суспензия или таблетки. В случае с тяжелой инфекцией он может вводиться внутримышечно или внутривенно с помощью капельницы.

Бывает Бисептол для детей и взрослых. Форма выпуска для маленьких пациентов – суспензия, сироп с земляничным вкусом. Младенцам от 3 до 6 месяцев препарат можно давать в виде суспензии по 2-2,5 мл 2 раза в сутки (временной период 12 часов). Малышам постарше, от 7 месяцев до 3 лет – по 5 мл два раза в сутки. Ребенку старше 3-х лет можно давать таблетки, если он способен их глотать.

240 мг 2 раза в день для возраста 3-5 лет,
480 мг 2 раза в сутки для возраста 6-12 лет,
старше 12 лет – по 960 мг 2 раза в день.

Взрослым Бисептол, как правило, прописывают в дозировке не менее 960 мг дважды в сутки, но если это лекарство назначается длительным курсом для лечения болезни, перетекшей в хроническую форму, то дозировка у взрослого может быть понижена до 480 мг.

Как принимать? Обычный курс лечения рассчитан на 2 недели. Сокращать его не нужно, т.к. из-за этого недолеченное заболевание может перейти в форму хроники, при этом патогенные бактерии приобретут резистентность к сульфаниламиду, и болезнь более не поддастся лечению этими препаратами.

Пить таблетки надо после еды, обильно запивая водой. При этом нельзя есть пищу, богатую белком, в том числе бобы (фасоль, сою, горох, чечевицу), сыр, мясо и молочные продукты, т.к. белок снижает эффективное действие препарата. Запрещено употребление спиртного.

Примечание: при длительном курсе лечения необходимо контролировать состав крови. Может потребоваться параллельный прием фолиевой кислоты.

Возможные побочные реакции и противопоказания

Основной особенностью любых сульфаниламидов является то, что многие патогены быстро приобретают к нему резистентность, т.е. становятся нечувствительны. Он может быть назначен только после того, как врач, проведя анализ, удостоверится в чувствительности возбудителей заболевания к этому препарату.

Бисептол при беременности находится под абсолютным запретом, лечение им новорожденных также запрещено.

Чем еще он может быть опасен? Опасность представляет большая передозировка, при этом побочные действия у него следующие:

апластическая анемия, которая может привести к атрофии костного мозга,
нарушения функции печени и почек,
кристаллизация мочи, появление «песка»,
дерматологические проблемы,
кандидозы,
миалгия и артралгия – когда болят мышцы и суставы
гастрит и панкреатит, тошнота и рвота,
анемия, снижение лейкоцитов и тромбоцитов в крови,
спазмы в дыхательной системе.

Он может являться, хотя и в редких случаях, причиной озноба или лихорадки. Также при лечении Бисептолом побочные действия могут проявиться в виде депрессии, апатии, тремора (дрожи в пальцах) и т.д.

Этот препарат абсолютно противопоказан следующим группам пациентов:

Беременным и кормящим женщинам.
Новорожденным детям (до 3-х месяцев), а также недоношенным и ослабленным.
Больным сердечно-сосудистой, почечной или печеночной недостаточностью.
Людям с проблемами со щитовидной железой.
Людям с проблемами кроветворения.
Лицам, у которых повышено содержание билирубина в крови.
Лицам, страдающим аллергией на сульфаниламиды или другие компоненты лекарственного средства, в т.ч. вспомогательные.

Взаимодействие с другими препаратами

Бисептол способен вступать во взаимодействие со многими из лекарств, которые человек может пить при других сопутствующих заболеваниях.

Ацетилсалициловой кислотой.
Налгезином и его аналогами.
Фенилбутазоном.
Барбитуратами
Мочегонными средствами, особенно на основе тиазида.

Бисептол способен химически усиливать действие:

Антикоагулянтов.
Глипизида, гликвидона и др. противодиабетических средств (при этом часто дает аллергию при совместном приеме с ними).
Метотрексата.
Фенитоина.

Если сочетать Бисептол с Пириметамином, то увеличиваются шансы развития малокровия. Действие Бисептола снижают Рифампицин и обезболивающие новокаиновой группы.

Аналоги препарата

У этого вещества есть много синонимов – это лекарственные средства, имеющее то же активное химсоединение в составе, и поэтому имеющее аналогичные фармакологические свойства. Синонимами бисептола являются:

Абацин.
Андоприн.
Абактрин.
Бактрим.
Бактрамин.
Бактифер.
Ориприм.
Орибакт.
Котримол.
Котримаксазол.
Котрибене.
Сулотрим.
Сульфатрим.
Тримосул.
Эктаприм.

Аналог – это лекарство, имеющее сходную фармакодинамику и фармакокинетику, но при этом – иные действующие вещества в составе. В некоторых случаях аналогом может называться даже препарат из другой группы лекарственных средств, но назначающийся для излечения тех же заболеваний.

В узком смысле (по сходной фармакологии) к аналогам Бисептола относятся другие препараты из группы сульфаниламидов, к которой относится и он сам. Это известный всем Стрептоцид, Сульфатиазол натрия, Месалазин и другие сульфаниламиды, выпускающиеся под различными торговыми марками, в различной дозировке и т.д. В широком смысле под аналогом Бисептола могут пониматься даже антибиотики.

В фармакологии он считается комбинированным препаратом, способным воздействовать на обширный перечень видов неблагоприятных микроорганизмов.

В состав препарата входит комбинированное активное вещество Ко-Тримоксазол, которое состоит в свою очередь из веществ сульфаметоксазол(200 мг для суспензии и 100 мг (400 мг) для таблеток) и триметоприм (40 мг для суспензии и 20 мг (80 мг) для таблеток).

Дополнительные средства

Для суспензии: очищенная вода, макрогол, кармелоза натрия, пропиленгликоль, пропилпарагидроксибензоат, силикат алюминия-магния, сахарин натрия, моногидрат кислоты лимонной, мальтит, гидрофосфат натрия додекагидрат, метилпарагидроксибензоат.

Для таблеток: пропиленгликоль, крахмал картофельный, метилпарагидроксибензоат, тальк, пропилпарагидроксибензоат, стеарат магния, спирт поливиниловый.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированной форме по 120 (часто называется еще «Детский Бисептол») и 480 мг активных веществ, в виде суспензии (сиропа).

Фармакологическое действие

Бактерицидное, антибактериальное.

Бисептол — это антибиотик или нет? Данное средство не является антибиотиком.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Комбинированное противомикробное лекарственное средство. Основное, активно действующее вещество – Ко-Тримоксазол (триметоприм+сульфаметоксазол). Для чего его используют? Бисептол оказывает двойное блокирующее действие на метаболизм бактерий.

Триметоприм оказывает ингибирующее влияние на фермент, участвующий в метаболизме фолиевой кислоты, и превращает дигидрофолат в тетрагидрофлорат. Сульфаметоксазол обладает бактериостатическим эффектом.

В комплексе компоненты препарата Бисептол блокируют биосинтез пуринов и нуклеиновых кислот, без которых невозможно размножение и рост бактерий.

Действующие вещества активно всасываются из ЖКТ. Выводятся в основном через почки.

Показания к применению Бисептола

От чего эти таблетки и суспензия?

В целом препарат назначают при инфекционных поражениях мочевыводящих путей: пиелит, уретрит, простатит, пиелонефрит, гонорея, эпидидимит, венерическая лимфогранулема, мягкий шанкр, паховая гранулема. Рассмотрим Бисептол от чего помогает по частям тела.

Показания к применению Бисептола при инфекциях ЖКТ: паратиф, холера, брюшной тиф, холангит, дизентерия, гастроэнтериты (E. coli), холангит, сальмонеллоносительство.

Инфекции дыхательных путей: крупозная пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхит (острое и хроническое течение), пневмоцистная пневмония, бронхопневмония.

Инфекции ЛОР-органов: ангина, синусит, средний отит, скарлатина, ларингит.

Инфекции мягких тканей, кожных покровов: фурункулез, акне, раневые инфекции, пиодермия. В комплексной терапии применяется для лечения токсоплазмоза, малярии, южноамериканского бластомикоза, острого бруцеллеза.

Противопоказания

Апластическая анемия, лейкопения, беременность, агранулоцитоз, В12-дефицитная анемия, тяжелые нарушения в работе почечной/печеночной систем, гипербилирубинемия у детей. С осторожностью Бисептол назначают при бронхиальной астме, недостатке фолиевой кислоты, заболеваниях щитовидной железы.

Побочные действия

Нервная система: головокружения, головные боли, редко депрессия, асептический менингит, тремор, апатия, периферические невриты.
Дыхательная система: легочные инфильтраты, бронхоспазм.
Пищеварительная система: диспепсические расстройства, холестаз, диарея, рвота, снижение аппетита , глоссит, боли в эпигастрии, гастрит, повышение уровня печеночных трансаминаз, стоматит, псевдомембранозный энтероколит, гепатонекроз, гепатит.
Органы кроветворения: мегалобластная анемия, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.
Побочные действия со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, интерстициальный нефрит, полиурия, токсическая нефропатия с анурией, олигурией, повышение уровня мочевины, гематурия, нарушение функции почек.

Опорно-двигательный аппарат: миалгия, артралгия. тромбофлебит, гипогликемия, аллергия.

Инструкция по применению Бисептола (Способ и дозировка)

Дозу препарата в каждом случае назначает врач.

Таблетки Бисептол, инструкция по применению

Взрослым по 960 мг однократно, либо по 480 мг на 2 приема. Тяжелые инфекции: трижды по 480 мг. Курс 1-2 недели.

При остром бруцеллезе курс лечения составляет 3-4 недели, паратифе и брюшном тифе – до 3-х месяцев.

Хронические инфекции: дважды таблетки по 480 мг.

Инструкция по применению для детей

Детям Бисептол назначают дважды в сутки, доза от 120 до 480 мг.

В возрасте 3-5 лет: 2 раза по 120 мг в 24 часа.

Суспензия Бисептол, инструкция по применению

Сироп употребляется аналогично дозировке таблеток.

Передозировка

Кишечная колика, диспепсические расстройства, головные боли, головокружения, сонливость, рвота, спутанность сознания, лихорадка, депрессия, гематурия, обморочные состояния, нарушения зрения, лейкопения, лихорадка, кристаллурия. При длительной передозировке отмечается желтуха, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, лейкопения. Необходимо ввести триметоприм, кальция фолинат внутримышечно в дозе 5-15 мг/сут. По необходимости назначают гемодиализ. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Бисептол усиливает эффект гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, метотрексата. Препарат снижает эффективность и надежность пероральной контрацепции. Риск развития мегалобластной анемии увеличивается при одновременном приеме с пириметамином (более 25 мг в неделю). Тиазиды могут привести к тромбоцитопении.

Эффективность Бисептола снижают прокаинамид, прокаин, бензокаин. Препарат приводит к развитию перекрестной аллергии при одновременном приеме с пероральными гипогликемическими ЛС. Недостаток фолиевой кислоты усиливается при назначении барбитуратов, фенитоина, ПАСК.

Кристаллурия развивается при приеме гексаметилентетрамина, аскорбиновой кислоты.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более 3 лет.

Особые указания

Необходим регулярный контроль концентрации сульфаметоксазола в крови. Если показатель больше 150 мкг/мл, то лечение останавливают до достижения значения 120 мкг/мл и ниже. Если курс лечения рассчитан на месяц и более, то требуется регулярный контроль состояния крови.

При назначении фолиевой кислоты гематологические изменения носят обратимый характер. У больных СПИДом побочные эффекты встречаются чаще и носят ярко выраженный характер.

Бисептол не рекомендуется назначать при фарингитах и тонзилиттах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком гр. А.

Бисептол — антибиотик или нет? Согласно аннотации ЛС не является антибиотиком.

Рецепт на латинском может выглядеть примерно так: Rp: «Biseptoli-420» D.t.d. № 20 in tab.

Описания медикамента в Википедии не существует.

Бисептол детям

Отмечается, что препарат можно применять с 3 месяцев жизни, естественно будут различаться и дозы. Однако следует делать это с осторожностью и только по указанию врача. В некоторых странах мира Бисептол для детей разрешается применять только с 12 лет.

Обычно могут назначать суспензию с 3 месяцев, таблетки — с 2 лет.

Инструкция на Бисептол для детей

В возрасте от 3 до 6 месяцев назначают 2,5 мл сиропа 2 раза в день. Промежуток между приемами должен составлять не менее 12 часов. От полугода до 3-х лет принимают до 5 мл суспензии Бисептол для детей дважды в день.

С 3 до 6 лет дозировку делают равной 5-10 мл дважды, 6-12 лет — 10 мл 2 раза в сутки. С 12 лет принимают по 20 мл каждые 12 часов.

Как принимать таблетки детям?

В возрасте 2-5 лет: 2 раза по 120 мг в 24 часа. С 6 до 12 лет используют 480 мг каждые 12 часов.

Курс лечения составляет 5-7 дней. При использовании ЛС для детей следует употреблять большое количество воды.

Совместимость с алкоголем

Реакцию сочетания с алкоголем предсказать невозможно. Употребление данных веществ совместно является нежелательным.

Аналоги Бисептола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Бисептол 480Ко-ТримоксазолБактрим

Аналогами являются препараты: Бактисептол, Бактрим, Бисептазол, Бисептрим, Гросептол, Ко-Тримоксазол, Ориприм, Расептол, Солюсептол, Суметролим, Трисептол.

Отзывы о Бисептоле

Средство очень действенно, особенно при болезнях органов дыхания. Обладает отличным антибактериальным эффектом. Из минусов следует отметить иногда возникающие побочные действия. Не следует применять без указания лечащего врача.

Бисептол детям, отзывы

Считается очень эффективным средством для борьбы с микробами. Негативных отзывов при лечении сиропом Бисептол для детей в основном не встречается.

Отзывы о Бисептоле при цистите

Препарат эффективен от цистита, однако не стоит забывать и о побочных эффектах.

При ангине

Назначается тогда, когда невозможно принимать антибиотики. По данным исследованиям, микроорганизмы, вызывающие ангину, стали терять чувствительность к данному ЛС.

Цена Бисептола

Цена Бисептола в таблетках по 120 мг составляет 35 рублей за 20 штук. Купить таблетки по 480 мг можно за 100 рублей за пачку в 28 штук.

Цена сиропа Бисептол примерна равна 130 рублям.

Бисептол инструкция по применению, цена таблеток 480, отзывы, аналоги. От чего таблетки Бисептол

Вещество, обеспечивающее Бисептолу лечебный эффект, называется ко-тримоксазол. Этим названием объединено два активных соединения, соотношение которых в одной таблетке составляет 5 к 1. В зависимости от количества таких действующих веществ препарат представлен двумя дозировками:

Таблетками 120 мг, в которых есть 100 мг сульфаметоксазола, дополненных 20 мг триметоприма.
Таблетками 480 мг, из которых пациент получает сульфаметоксазол в количестве 400 мг, а триметоприм – в дозе 80 мг.

Таблетки Бисептол отличаются круглой плоской формой, белым (иногда с желтизной) цветом, а также наличием риски и гравировки Bs. Они фасуются в блистеры по 20 штук и продаются по 1 блистеру в пачке.

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки следует пить после приема пищи, запивая водой в достаточно большом количестве. Дозировку лучше всего определять индивидуально на основе клинической картины, состояния ребенка, чувствительности возбудителя и прочих факторов. Обычно Бисептол в таблетках назначается в такой разовой дозе:

Ребенку 3-5 лет	2 таблетки 120 мг (всего 240 мг действующего соединения)
Ребенку 6-12 лет	4 таблетки 120 мг или 1 таблетка 480 мг (всего 480 мг активного вещества)

В этой разовой дозировке Бисептол нужно принимать дважды в сутки, а перерыв между приемами должен составлять 12 часов.

https://www.youtube.com/watch?v=F6KqkBNX7Fw

Длительность применения определяют в зависимости от патологии. Препарат выписывают минимум на 5 дней, а когда симптомы инфекции проходят, его следует принимать в течение еще двух суток. Средняя продолжительность лечения Бисептолом составляет от 5 до 14 дней. Если инфекция протекает тяжело, разовые дозировки могут повышаться на 30-50%.

Побочные эффекты

Препарат Бисептол может стать причиной развития побочных проявлений в организме. Поражение внутренних органов происходит в результате неправильной дозировки или приёме лекарства, когда есть противопоказания. В организме нарушается работа следующих систем:

Органы дыхания. Происходит сильное удушение, спазмы в бронхах, сильный кашель, лёгочный инфильтрат.
Нервная система. Пациент ощущает сильные головные боли и головокружение, апатию. В организме развивается менингит, появляется тремор конечностей. Депрессивное состояние может наблюдаться в течение длительного времени.
Органы желудочно-кишечного тракта. У больных снижается аппетит, возникает тошнота и рвота, развивается стоматит, гастрит, диарея, гепатонекроз, болезненность в животе, глоссит. Нередко у пациентов диагностируется панкреатит острой формы или холестаз, гепатит, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.
Кровеносная система. При неправильном применении лекарство может стать причиной развития лейкопении, эозинофилии, метгемоглобинемии, нейтропении, тромбоцитопении, гемолитической анемии.
В мочевыделительной системе происходит поражение внутренних органов, которое приводит к полиурии, гиперпротеинемии, интерстициальному нефриту, нарушению функционирования почек. У больного прогрессирует кристаллурия, в организме повышается уровень и концентрация мочевины. На фоне этих патологий развивается токсическая форма нефропатии, которая сопровождается анурией и олигурией.
Опорно-двигательный аппарат. При поражении суставов и связок провоцируется миалгия и артралгия.

У некоторых пациентов во время лечения Бисептолом возникает сильная аллергическая реакция. Она сопровождается зудом, сыпью, лекарственной лихорадкой, крапивницей. У больного резко повышается температура тела, прогрессирует эксфолиативный дерматит, гиперемия склера, аллергический миокардит, ангионевротический отёк.

Фармакологические свойства

Активным веществом лекарства «Бисептол» является ко-тримоксазол, который представляет собой совокупность двух соединений – триметоприма и сульфаметоксазола. Данные вещества оказывают противомикробное воздействие за счет угнетения процессов синтеза фолиевой кислоты в клетках патологических бактерий.

Сульфаметоксазол способен блокировать выработку дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм его преобразование в тетрафолиевую кислоту. Известно, что фолиевая кислота необходима для обменных процессов нуклеотидных оснований в бактериальных клетках.

Благодаря этому механизму действия, медикаментозное средство «Бисептол» в низких концентрациях оказывает выраженное бактериостатическое действие (угнетение роста и размножения болезнетворных бактерий), а при повышении концентраций – бактерицидное воздействие (вызывают гибель патогенных клеток).

Ко-тримоксазол выражает активность в отношении широкого перечня различных видов инфекции:

Читайте также: Вода в лёгких

грамотрицательных палочек (палочковидных бактерий, которые окрашиваются в розовый цвет при окраске по Граму) — Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter spp., Vibrio cholerae, Citrobacter freundii, Klebsiella oxytoca, Yersinia enterocolitica, Klebsiella spp., Yersinia spp.. Также Hafnia alvei, Serratia spp., Acinetobacter anitratus, cinetobacter lwoffi, Aeromonas hydrophila и др..
грамположительных кокков (шаровидных бактерий, которые имеют фиолетовый цвет в мазках, окрашенных по Граму) — Staphylococcus spp. (коагулазо-негативные), Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные и метициллин-чувствительны), Streptococcus pneumoniae (резистентные или чувствительные кпенициллину).

Устойчивостью к главным действующим веществам данного медицинского препарата обладают возбудители туберкулеза и сифилиса — Treponema pallidum, Mycoplasma spp., Pseudomonas aeruginosa и др.

После перорального приема препарата действующие вещества всасываются в кровь из тонкого кишечника. Терапевтические концентрации наблюдается через 30 минут, вещества полностью всасываются (биодоступность составляет боле 90%), хорошо проникают в ткани организма, проникают сквозь гематоэнцефалический барьер, накапливаются в клетках головного мозга.

Половина действующих веществ выводится с мочой, частично препарат перерабатывается в печени до продуктов распада, которые ликвидируются с желчью и мочой.

Согласно отзывам, «Бисептол» для взрослых обычно хорошо переносится.

Показания и противопоказания к приему препарата

Лечение Бисептолом эффективно при лечении острых инфекционных заболеваний дыхательных путей, инфекций ЛОР-органов и желудочно-кишечного тракта, болезней мочевыводящих путей и органов репродуктивной системы. Также использование препарата целесообразно при инфекциях кожных покровов и мягких тканей.

https://www.youtube.com/watch?v=gSauTRXhxWc

Показаниями к приему Бисептола являются следующие заболевания и патологии:

острый и хронический бронхит;
ОРЗ;
тонзиллит;
пневмония;
абсцесс легкого;
гонорея;
отит;
малярия;
скарлатина;
бруцеллез;
токсоплазмоз;
менингит;
угревая сыпь;
фурункулез;
абсцесс головного мозга;
пиодермия;
простатит;
цистит;
уретрит;
пиелонефрит;
сальмонеллез;
панкреатит;
брюшной тиф;
диарея;
остеомиелит;
холера.

Даже имея представление о том, от чего помогает Бисептол, не следует принимать его без назначения врача. Указанный препарат обладает некоторыми абсолютными противопоказаниями. К ним относятся:

детский возраст до 3 месяцев (для приема суспензии) или 3 лет (для приема таблеток);
нарушения функций почек;
повышенная чувствительность к действующим веществам медикамента;
период вынашивания плода и грудного вскармливания;
нарушения кроветворения;
дефицит фолиевой кислоты в организме;
печеночная недостаточность;
сердечно-сосудистая недостаточность.

Когда пациенту рекомендуют пить Бисептол, его обязательно предупреждают о вероятности возникновения побочных реакций. Хотя в большинстве случаев это лекарственное средство переносится пациентами хорошо, могут возникать следующие нежелательные проявления:

диарея;
тошнота;
боль в животе;
апатия;
депрессия;
головокружения;
стоматит;
дрожание пальцев;
увеличение объема выделяемой мочи;
кашель;
чувство нехватки воздуха;
боли в мышцах и суставах;
повышение температуры;
озноб;
кожный зуд.

Побочные явления, в случае их возникновения, имеют слабую выраженность.

Противопоказания к лекарству

Медикаментозное средство «Бисептол» в суспензии и таблетках противопоказано к применению при ряде состояний организма, к которым можно отнести:

случаи индивидуальной непереносимости или повышенной чувствительности к ко-тримоксазолу либо дополнительным веществам;
паренхиматозные патологии печени с сильным повреждением либо уничтожением клетки печени;
недостаточность почек, особенно в случаях, когда нет возможности проводить лабораторное наблюдение за их функциональным состоянием уровнем ко-тримоксазола;
малокровие (анемия), которая связана с недостаточностью в организме фолиевой кислоты;
изменение функционального состояния кровеносной системы, что сопровождается изменениями показателей крови;
иммунологическое понижение количества тромбоцитов в анамнезе, которое было вызвано использованием ко-тримоксазола;
беременность и лактация — ко-тримоксазол может приводить к недостатку фолиевой кислоты, которая крайне необходима для плода.

Наличие противопоказаний определяется до начала использования лекарственного средства «Бисептол». Отзывы о применении тоже лучше почитать заранее.

Особые указания

Стоит применять с осторожностью, если имеется склонность к высокой чувствительности. Длительный курс терапии обязательно должен сопровождаться контролем крови

В этом же случае желательно принимать фолиевую кислоту. У пациентов преклонного возраста следует внимательно наблюдать за реакцией на препарат.

Проявление негативных последствий скорее всего будет возможно при нарушении выделительной функции в почках. Нельзя совмещать прием препарата с некоторыми продуктами, которые снижают его эффективность – бобовые, шпинат, цветная капуста. Нельзя находиться под воздействием солнечных и ультрафиолетовых лучей.

Не имеет смысл использовать препарат при воспалении миндалин и слизистой оболочки глотки, если они поражены теми видами стрептококков, которые устойчивы к воздействию Бисептола.

Показания к использованию препарата

Медицинское средство показано при всевозможных инфекционных процессах, вызванных чувствительными к нему бактериями. В список данных патологий входят:

Инфекционные заболевания верхних отделов дыхательных путей – риниты, фарингиты, ларингиты. Инфекционные процессы в нижних отделах дыхательных органов – трахеиты, бронхиты, воспаление легких (пневмония). Патологии ЛОР-органов – тонзиллиты, синуситы, отиты.

Инфекционные заболевания мочеполовых органов – простатит, патологические процессы в маточных придатках у женщин, болезни мочевого пузыря, почек, мочеточников, уретры.

Инфекции пищеварительной системы – энтероколиты, гастриты, панкреатиты, инфекционные либо гнойные процессы в желчевыводящих путях и печени, а также некоторые особо опасные болезни, связанные с поражением органов пищеварения, например, холеры.

Определенные генерализованные бактериальные специфические инфекции, которые спровоцированы чувствительными к основным веществам данного лекарства бактериями – актиномикоз, бруцеллез.

Бисептол

Бисептол – комбинированный антибактериальный препарат.

Форма выпуска и состав

Формы выпуска Бисептола:

таблетки по 120 и 480 мг: плоские, круглые, желтоватого цвета (в блистерах по 20 шт., по 1 блистеру в картонной пачке);
суспензия пероральная: светло-кремовая, с запахом земляники (в темных стеклянных флаконах по 80 мл, по 1 флакону в картонной пачке).

В 1 таблетке содержатся:

сульфаметоксазол – 100 мг или 400 мг;
триметоприм – 20 мг или 80 мг.

В 5 мл суспензии содержатся:

сульфаметоксазол – 200 мг;
триметоприм – 40 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ко-тримоксазол – активное вещество Бисептола – комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма в пропорции 5 : 1.
Сульфаметоксазол по строению сходен с ПАБК (парааминобензойной кислотой), в бактериальных клетках нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты, что препятствует включению ПАБК в ее молекулу.
Триметоприм способствует усилению действия сульфаметоксазола, что происходит из-за нарушения восстановления дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую, являющуюся активной формой фолиевой кислоты, которая отвечает за деление микробной клетки и белковый обмен.

При сочетанном воздействии компонентов нарушается процесс образования фолиевой кислоты, которая требуется для синтеза микроорганизмами пуриновых соединений, а после этого и нуклеиновых кислот – ДНК и РНК (дезоксирибонуклеиновой и рибонуклеиновой кислот). Это приводит к нарушению образования белков и гибели бактерий.

Бисептол относится к числу бактерицидных препаратов широкого спектра действия, однако чувствительность его воздействия может зависеть от географического местоположения.

Обычно чувствительные возбудители [МПК (минимальная подавляющая концентрация) по сульфаметоксазолу – менее 80 мг/л)]: Haemophilus influenzae (бета-лактамазонеобразующие и бета-лактамазообразующие штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli (в т. ч.

энтеротоксигенные штаммы), Vibrio cholerae, Alcaligenes faecalis, Edwardsiella tarda, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Shigella spp. (в т. ч. S. flexneri. S. sonnet), Yersinia spp. (в т. ч. Y.

enterocolitica), Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter spp. (в т. ч. С. freundii), Klebsiella spp. (в т. ч. К. pneumoniae, К.

oxytoca), Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Hafnia alvei, Serratia spp. (в т. ч. S. marcescens, S. liquefaciens).

Также чувствительность к Бисептолу могут проявлять Listeria monocytogenes, Cyclospora cayetanensis, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Brucella spp.

Частично чувствительные возбудители (МПК по сульфаметоксазолу – 80–160 мг/л): коагулазоотрицательные штаммы Staphylococcus spp. (в т. ч.

метициллинчувствительные и метициллиноустойчивые штаммы Staphylococcus aureus), Streptococcus pneumoniae (пенициллиноустойчивые и пенициллинчувствительные штаммы), Aeromonas hydrophila, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffii, Haemophilus ducreyi, Providencia spp.

(в т. ч. Providencia rettgeri), Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Stenotrophomonas maltophilia (Xanthomonas maltophilia).

Устойчивые возбудители (МПК по сульфаметоксазолу – более 160 мг/л): Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp., Treponema pallidum, Mycobacterium tuberculosis.

При эмпирическом назначении Бисептола должны быть учтены местные особенности устойчивости к его воздействию возможных возбудителей конкретной инфекционной болезни. При лечении инфекций, которые могут быть вызваны частично чувствительными микроорганизмами, для исключения резистентности возбудителя рекомендовано проведение пробы на чувствительность.

Фармакокинетика

Абсорбция Бисептола при приеме внутрь быстрая и почти в полном объеме (90%).

После однократного применения 160 мг триметоприма + 800 мг сульфаметоксазола Cmax (максимальная концентрация вещества) триметоприма и сульфаметоксазола составляет 1,5–3 мкг/мл и 40–80 мкг/мл соответственно. Время достижения Cmax в плазме крови – от 1 до 4 часов.

После однократного приема терапевтический уровень концентрации сохраняется на протяжении 7 часов.

При многократном применении с перерывом в 12 часов минимальные Css (равновесные концентрации) стабилизируются в диапазоне 1,3–2,8 мкг/мл и 32–63 мкг/мл для триметоприма и сульфаметоксазола соответственно. Css достигается за 2–3 дня.

Ко-тримоксазол хорошо распределяется в организме. Vd (объем распределения) триметоприма и сульфаметоксазола составляет примерно 130 л и 20 л соответственно.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко. В моче и легких создает концентрации, которые выше плазменных.

Триметоприм несколько лучше, чем сульфаметоксазол проникает в невоспаленную ткань предстательной железы, секрет влагалища, желчь, семенную жидкость, слюну, воспаленную и здоровую ткань легких. В водянистую влагу глаза и спинномозговую жидкость оба активных компонента проникают одинаково хорошо.

Триметоприм (большое количество) и сульфаметоксазол (в несколько меньшем количестве) поступают из кровотока в интерстициальную и прочие экстравазальные жидкости организма. Концентрации активных веществ выше МПК для большинства патогенных микроорганизмов.

Связывание с белками плазмы: сульфаметоксазол – 66%, триметоприм – 45%.

Метаболизм происходит в печени. Сульфаметоксазол метаболизируется главным образом N4-ацетилированием, в меньшей степени – путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Некоторые метаболиты имеют противомикробную активность.

Выводится преимущественно в виде метаболитов (на протяжении 72 часов – 80%) и как неизмененное вещество (сульфаметоксазол – 20%, триметоприм – 50%). Через кишечник выводится незначительная часть дозы.

Оба вещества и их метаболиты выводятся почками (как клубочковой фильтрацией, так и канальцевой секрецией). Вследствие этого концентрации обоих действующих компонентов в моче значительно превышают концентрацию в крови.

T1/2 (период полувыведения): сульфаметоксазол – 9–11 часов, триметоприм – 10–12 часов. У детей этот показатель значительно ниже и зависит от возраста: младше 1 года – от 7 до 8 часов, 1–10 лет – от 5 до 6 часов.

У пациентов пожилого возраста и/или больных с нарушениями почечной функции (при клиренсе креатинина 15–20 мл/мин) T1/2 увеличивается (необходима коррекция дозы).