Фармакодинамика. Мометазон (9,21-дихлоро-17[(2-фуранилкарбонил)окси]-11β-гидрокси-16α-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион моногидрат) — ГКС для ингаляций с местным противовоспалительным действием. Механизм противоаллергического и противовоспалительного эффектов мометазона фуроата в значительной степени обусловлен его способностью снижать высвобождение медиаторов воспаления.Существенно ингибирует высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов у пациентов с аллергией, ингибирует синтез и высвобождение интерлейкинов 1, 5, 6, а также фактора некроза опухоли альфа (ИЛ-1, ИЛ-5, ИЛ-6 и ФНО-α); также является сильным ингибитором продукции лейкотриенов, а кроме этого очень сильным ингибитором продукции Тh2-цитокинов, ИЛ-4, ИЛ-5 CD4+Т-клетками человека. Мометазона фуроат в исследованиях in vitro продемонстрировал сродство и способность к связыванию с ГКС-рецепторами человека в 16 раз больше, чем у дексаметазона, в 7 раз больше, чем у триамцинолона ацетонида, в 5 раз больше, чем у будезонида, и в 1,5 раза больше, чем у флутиказона. Применение Асманекса в дозе 200–800 мкг/сут приводило к улучшению функции внешнего дыхания по показателям пиковой скорости выдоха и объема форсированного выдоха за 1 с (ОФВ1), к более полному контролю симптомов БА и снижало потребность в применении ингаляционных агонистов β2-адренорецепторов. Улучшение функции внешнего дыхания у некоторых пациентов отмечали уже в первые 24 ч после начала терапии, однако максимальный эффект достигался через 1–2 нед применения. Улучшение функции внешнего дыхания сохраняется на протяжении всего периода лечения. У пациентов с БА при многократном введении Асманекса на протяжении 4 нед в дозе от 200 мкг 2 раза в сутки до 1200 мкг/сут не выявлено значимого угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы при любом уровне доз, а заметный уровень системной активности наблюдали при дозе 1600 мкг в сутки. В долгосрочных клинических испытаниях с применением в дозе до 800 мкг/сут признаков угнетения гипоталамо–гипофизарно–надпочечниковой системы (включая снижение утреннего уровня кортизола в плазме крови) не выявлено.
Фармакокинетика. Поскольку при ингаляционном применении препарат демонстрирует чрезвычайно низкий уровень системной биодоступности (≤1%), фармакокинетика препарата не исследовалась. При применении в рекомендованных дозах концентрация препарата в плазме крови находилась на уровне или ниже предела количественного определения (50 пг/мл).
После ингаляции невозможно было определить ни период полувыведения, ни объем распределения. В клинических исследованиях доказано, что часть мометазона фуроата, попадающая в ЖКТ в процессе ингаляции, полностью метаболизируется при первом прохождении через печень.
Показания к примененинию препарата Асманекс
Бронхиальная астма (БА), хроническая обструктивная болезнь лёгких (ХОБЛ).
Применение препарата Асманекс
Препарат предназначен для ингаляций через рот. Доза зависит от тяжести заболевания. Препарат применяют для систематического лечения взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше. При БА легкой и средней степени тяжести назначают в дозе 400 мкг 1 раз в сутки. Ингаляцию рекомендуется проводить вечером.
У некоторых пациентов, ранее получавших ингаляционные ГКС в высоких дозах, более эффективно применение по 200 мг 2 раза в сутки. У некоторых пациентов поддерживающая доза может быть снижена до 200 мкг 1 раз в сутки вечером. Дозу определяют индивидуально и постепенно снижают до минимальной эффективной.
При тяжелой форме БА рекомендуемая начальная доза препарата составляет 400 мкг 2 раза в сутки (максимальная рекомендуемая доза). После достижения эффективного контроля над симптомами БА дозу снижают до минимальной эффективной. При ХОБЛ рекомендуемая доза препарата составляет 800 мкг (как правило, 1 раз в сутки вечером).
У некоторых пациентов более эффективно применение по 400 мкг 2 раза в сутки.
https://www.youtube.com/watch?v=XLYKnu-tWVo
Твистхейлер — ингалятор, приводящийся в действие при вдохе. Перед тем как снять с Твистхейлера колпачок, следует убедиться в том, что счетчик доз и метка на колпачке совмещены.
Твистхейлер открывают, поворачивая белый колпачок против часовой стрелки, одновременно придерживая в фиксированном положении окрашенную нижнюю часть. Счетчик доз при этом отмечает использование 1 дозы.
После этого пациент должен сжать мундштук губами, быстро и глубоко вдохнуть, после чего вынуть ингалятор изо рта и задержать дыхание приблизительно на 10 с. Не следует выдыхать через ингалятор.
После ингаляции колпачок устанавливают на место, удерживая устройство вертикально, и загружают следующую дозу в устройство посредством поворота колпачка по часовой стрелке, одновременно осторожно нажимая на него. Устройство следует сохранять чистым и сухим. Наружную поверхность мундштука можно очищать сухой тканью или салфеткой. Твистхейлер нельзя промывать водой.
Противопоказания к примененинию препарата Асманекс
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Побочные эффекты препарата Асманекс
Наиболее распространенными побочными эффектами являются кандидоз полости рта, фарингит, дисфония и головная боль. Нет свидетельств повышенного риска развития побочных эффектов у подростков или пациентов в возрасте 65 лет и старше.
Системные эффекты ингаляционных ГКС могут наблюдаться, если их назначают в высоких дозах в течение продолжительного периода. При применении ингаляционных ГКС сообщалось о единичных случаях глаукомы, повышения внутриглазного давления, развития катаракты.
Так же, как и при применении других ГКС, следует учитывать потенциальную возможность развития аллергических реакций, включая сыпь, крапивницу, зуд и эритему, а также ангионевротический отек лица, губ и горла.
Особые указания по применению препарата Асманекс
Используют с осторожностью или не назначают больным с активным или латентным туберкулезом легких, с системными грибковыми, бактериальными или вирусными инфекциями, при поражении глаз вирусом Herpes simplex. Возникновение кандидоза может потребовать назначения соответствующей противогрибковой терапии или прекращения применения Асманекса.
Аналогично другим ингаляционным препаратам возможно возникновение парадоксального бронхоспазма. Если после введения Асманекса возникает бронхоспазм, требуется немедленное применение быстродействующего ингаляционного бронходилататора с отменой Асманекса и назначение альтернативной терапии.
При переходе с ГКС для системного применения на ингаляции Асманекса требуется особая осторожность ввиду возможного риска развития недостаточности функции коры надпочечников. После отмены системных ГКС для восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси необходимо несколько месяцев.
При переходе с приема перорального ГКС на терапию Асманексом в начале терапии оба препарата следует применять одновременно. Приблизительно через 1 нед их одновременного применения постепенно отменяют системный ГКС, каждый день снижая его дозу или пропуская один прием. Следующее снижение дозы проводят еще через 1 или 2 нед в зависимости от состояния пациента.
Степень снижения дозы не должна превышать 2,5 мг преднизолона или его эквивалента ежедневно. При этом необходим контроль состояния пациента, включая показатели функции внешнего дыхания (для выявления признаков нестабильной БА) и функции коры надпочечников.
При выявлении признаков недостаточности функции коры надпочечников дозу системных ГКС временно повышают, после чего их отмену продолжают более медленно.
При стрессах, включая травмы, хирургические вмешательства, инфекционные заболевания, или тяжелых приступах БА пациенты, которые ранее получали системные ГКС, требуют дополнительного назначения короткого курса системных ГКС с постепенной отменой по мере уменьшения выраженности симптоматики.
Перевод пациентов с системной терапии ГКС на применение Асманекса может способствовать проявлению аллергических заболеваний, симптоматика которых ранее маскировалась системным применением ГКС.
Пациент должен быть предупрежден о необходимости постоянного применения Асманекса (даже при отсутствии симптоматики) и о недопустимости резкого прекращения терапии Асманексом. Асманекс не предназначен для купирования бронхоспазма. Следует предупредить пациентов о необходимости иметь при себе быстродействующий ингаляционный бронхолитик. Превышение рекомендуемых доз Асманекса не приводит к усилению его терапевтического эффекта. Пациентам рекомендуют немедленно обратиться к своему врачу, если на фоне лечения Асманексом приступы бронхоспазма не проходят после применения бронхолитических средств. В этих случаях врач может повысить дозу Асманекса (до максимальной суточной дозы) и/или назначить ГКС для системного применения.
https://www.youtube.com/watch?v=O5Z7ZzJ0ARU
Асманекс часто дает возможность контролировать симптомы астмы с меньшим угнетением функции системы гипофиз — надпочечники, чем терапевтически эквивалентные дозы ГКС.
Для поддержки низкого потенциала угнетения гипоталамо–гипофизарно–надпочечниковой системы не следует превышать рекомендованные дозы Асманекса и постепенно снижать дозу до минимальной эффективной для каждого отдельного пациента.
При назначении Асманекса следует учитывать, что влияние препарата на продуцирование кортизола может изменяться у разных пациентов по-разному.
Нет свидетельств того, что применение препарата в дозах, превышающих рекомендованные, приводит к усилению его терапевтического эффекта.
При долговременном применении ингаляционных ГКС в высоких дозах возможно возникновение системных эффектов терапии (адреналовая супрессия, задержка роста у детей, снижение минерализации костей, катаракта, глаукома).
Больным, которые принимают ГКС или другие иммунодепрессанты, следует избегать контакта с пациентами с некоторыми инфекционными заболеваниями (ветряная оспа, корь) и обязательно проконсультироваться с врачом в случае таких контактов. Это особенно важно для детей.
Дети. Безопасность и эффективность применения у детей в возрасте до 12 лет не установлена.
Период беременности и кормления грудью. Адекватные и хорошо контролируемые исследования безопасности применения препарата в период беременности не проводились. Поскольку концентрация мометазона фуроата в плазме крови при ингаляционном применении низкая, риск негативного влияния на плод крайне незначителен. Тем не менее препарат не рекомендуется назначать в период беременности или кормления грудью, если потенциальный риск для плода или ребенка грудного возраста превышает ожидаемый терапевтический эффект для матери. Новорожденных, матери которых получали ГКС в период беременности, следует наблюдать для выявления признаков недостаточности функции коры надпочечников. Ингаляции мометазона фуроата не влияют на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Однако в единичных случаях возможна головная боль.
Взаимодействия препарата Асманекс
При одновременном применении Асманекса с сильным ингибитором фермента CYP3A4 кетоконазолом отмечено небольшое (на пределе статистической значимости) уменьшение AUC кортизола в сыворотке крови. Однако маловероятно, что эти изменения имеют клиническое значение.
Передозировка препарата Асманекс, симптомы и лечение
Вследствие низкой системной биодоступности передозировка Асманекса не требует специфической терапии. Проводят наблюдение за состоянием больного, в дальнейшем применение препарата в терапевтической дозе возобновляют. Следует учитывать, что длительное применение ингаляционных ГКС в повышенных дозах может привести к угнетению функции надпочечников.
Условия хранения препарата Асманекс
В оригинальной упаковке из фольги при температуре 2–30 °С. Не охлаждать, не замораживать. Использовать на протяжении 3 мес после вскрытия упаковки из фольги. Избегать контакта с водой.
Список аптек, где можно купить Асманекс:
Асманекс : инструкция по применению
Асманекс® используют с осторожностью или не используют совсем у больных активным или латентным туберкулезом легких или с грибковыми, бактериальными, системными вирусными инфекциями или герпетическим поражением (вирусом Herpes simplex).
Возникновение кандидоза может требовать проведения соответствующей противогрибковой терапии или прекращения применения Асманекса®.
Аналогично другим ингаляционным препаратам, возможно возникновение парадоксального бронхоспазма после введения дозы. Если бронхоспазм возникает после введения Асманекса®, нужно немедленно применить быстродействующий ингаляционный бронходилятатор, отменить Асманекс® и назначить альтернативную терапию.
Переходить с глюкокортикостероидов для системного применения на ингаляции Асманекса® нужно с особенной осторожностью с учетом риска развития недостаточности надпочечниковых желез. После отмены системных глюкокортикостероидов для восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы нужно несколько месяцев.
При переходе с приема перорального глюкокортикостероида на терапию асманексом в начале терапии оба препарата следует применять одновременно. Приблизительно через одну неделю одновременного применения начинают постепенно отменять прием системного глюкокортикостероида путем уменьшения дозы ежедневно или пропуская один прием.
Следующее снижение дозы проводят еще через 1 или 2 недели, в зависимости от состояния пациента. В целом величины уменьшения дозы не должны превышать 2.5 мг преднизолона или его эквивалента ежедневно. Отмену следует проводить постепенно.
При этом нужен тщательный контроль за состоянием пациента, включая показатели функции внешнего дыхания (для выявления признаков астмы) и функции надпочечниковых желез (для исключения недостаточности функции коры надпочечников).
При выявлении признаков недостаточности надпочечников дозы системных кортикостероидов временно увеличивают, после чего отмену их приема продолжают более медленно.
Во время стрессов, включая травмы, хирургические вмешательства, инфекционные заболевания, или тяжелых приступов бронхиальной астмы пациенты, ранее получавшие системные глюкокортикостероиды, нуждаются в дополнительном назначении короткого курса системных глюкокортикостероидов с постепенной их отменой по мере ослабления симптомов заболевания. Таким пациентам необходимо иметь при себе глюкокортикостероиды для приема внутрь вместе с предупредительной карточкой, где указано о необходимости применения и рекомендованные дозы системных глюкокортикостероидов при стрессовых ситуациях. У этой категории больных следует регулярно контролировать функцию надпочечниковых желез, в частности, утренний уровень кортизола в плазме крови.
Перевод пациентов с системной глюкокортикостероидной терапии на асманекс может выявить аллергические состояния, проявления которых было уменьшено системной глюкокортикостероидной терапией.
Пациент должен быть предупрежден о необходимости постоянного применения асманекса (даже при отсутствии симптомов заболевания) и о недопустимости резкого прекращения лечения асманексом.
Асманекс® не предназначен для быстрого купирования бронхоспазма. Следует предупредить пациентов, чтобы они имели наготове быстродействующий ингаляционный бронхолитик для использования в случае необходимости.
Пациентам рекомендуют немедленно обратиться к своему врачу, если на фоне лечения асманексом приступы бронхоспазма не проходят после применения бронхолитических средств. В этих случаях врач может увеличить дозу асманекса (до максимальной суточной дозы) и/или назначить глюкокортикостероиды для системного применения.
Асманекс® часто дает возможность контролировать симптомы астмы с меньшим угнетением функции системы гипофиз-надпочечники, чем терапевтически эквивалентные дозы системных глюкокортикостероидов.
Для поддержки низкого потенциала угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не следует превышать рекомендованные дозы асманекса, а снижать дозу до минимально эффективной для каждого отдельного пациента следует постепенно.
При назначении асманекса врачам следует учитывать, что влияние препарата на продуцирование кортизола может изменяться у разных пациентов.
При долговременном использовании высоких доз ингаляционных кортикостероидов возможно возникновение системных эффектов терапии (адреналиновая супрессия, задержка роста у детей и подростков, снижение минерализации костей, катаракта, глаукома).
Пациентам, которые принимают глюкокортикостероиды или другие иммунодепрессанты, следует советовать избегать контакта с инфицированными больными (ветреная оспа, корь) и обязательно проконсультироваться с врачом в случае таких контактов. Это особенно важно для детей.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность применения асманекса у детей до 12 лет не установлена.
Рекомендуется регулярно измерять рост подростков, которые получают длительную терапию глюкокортикостероидами для ингаляций. При задержке роста следует пересмотреть терапию с целью снижения дозы ингаляционных глюкокортикостероидов до минимальной, обеспечивающей эффективный контроль за симптомами заболевания.
Применение у пациентов с непереносимостью лактозы
Максимальная рекомендуемая суточная доза содержит 4.64 мг лактозы в сутки. Это количество, как правило, не вызывает проблем у людей с непереносимостью лактозы.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами
В рекомендованной дозе Асманекс® не влияет или имеет крайне незначительное воздействие на способность управлять транспортными средствами или техническими устройствами.
Асманекс : инструкция по применению
Во время клинических исследований у некоторых пациентов было выявлено кандидоз полости рта, ассоциируется с приемом данного класса препаратов. Кандидоз может потребовать проведения необходимой противогрибковой терапии, а у некоторых пациентов — прекращение применения Асманекса ® .
При приеме данной группы препаратов возможны системные эффекты ингаляционных кортикостероидов, особенно при высоких дозах, применяемых в течение длительного времени.
Появление таких эффектов менее вероятна, чем при приеме пероральных кортикостероидов и может варьировать у пациентов и отличаться в зависимости от препарата.
Системные эффекты могут включать синдром Кушинга, признаки, подобные синдрома Кушинга, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту, глаукому и в редких случаях — психиатрические расстройства: психомоторную гиперактивность, расстройства сна, страх , депрессию или агрессивность (особенно у детей). Поэтому необходим индивидуальный подбор и коррекция дозы ингаляционного ГКС до минимальной дозы, при которой поддерживается эффективный контроль бронхиальной астмы.
Переходить с ГКС для системного применения на ингаляции Асманекса ® следует с особой осторожностью, поскольку у больных бронхиальной астмой при переходе от системных кортикостероидов на ингаляционные кортикостероиды, имеющие меньшую системное действие, наблюдались летальные исходы, обусловленные недостаточной функцией надпочечников. После отмены системных ГКС для восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы необходимо несколько месяцев.
При снижении дозы некоторые пациенты, несмотря на поддержку или даже улучшение функции легких, могут столкнуться с симптомами синдрома отмены системного ГКС, такими как, боль в суставах и / или боль в мышцах, утомляемость и депрессия.
Таким пациентам необходимо продолжить лечение Асманекса ® , но при этом необходимо контролировать состояние для определения признаков недостаточности функции надпочечников.
При обнаружении признаков недостаточности дозы системных кортикостероидов временно увеличивают, после чего продолжают отменять их применения медленнее.
Во время стрессов, включая травмы, хирургические вмешательства, инфекционные заболевания или тяжелые приступы бронхиальной астмы, пациенты, которые ранее получали системные глюкокортикостероиды, требующие дополнительного назначения короткого курса системных ГКС с постепенной отменой по мере ослабления симптомов.
Таким пациентам в этот период рекомендуется носить при себе небольшое количество пероральных ГКС вместе с попереджвальною карточкой, где указано о необходимости применения и рекомендуемые дозы системных ГКС при стрессовых случаях.
У этой категории больных необходимо периодически контролировать функцию надпочечников, в частности утренний уровень кортизола в плазме.
Перевод пациентов с системной ГКС терапии на Асманекса ® может обнаружить аллергические состояния, которые существовали ранее, но которые были подавлены системной глюкокортикостероидной терапией. В этих случаях показано симптоматическое лечение.
Асманекса ® не предназначен для быстрого купирования бронхоспазма или приступов бронхиальной астмы. Следует предупредить пациента, чтобы он имел наготове ингаляционный бронхолитик быстрого действия для применения в случае необходимости.
Пациентам рекомендуют сразу обратиться к врачу, если на фоне лечения Асманекса ® приступы бронхоспазма не проходят после применения бронхолитических средств. В этих случаях врач может увеличить дозу Асманекса ® (до максимальной суточной дозы) и / или назначить ГКС для системного применения.
Асманекса ® часто дает возможность контролировать симптомы астмы с меньшей угнетающее функцией системы гипофиз-надпочечников, чем терапевтически эквивалентные дозы системных ГКС.
Для поддержания низкого потенциала угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не следует превышать рекомендованные дозы Асманекса ® и необходимо постепенно снижать дозу до минимальной эффективной для каждого отдельного пациента.
При назначении Асманекса ® врачам необходимо учитывать, что влияние препарата на продуцирование кортизола может изменяться у разных пациентов по-разному.
Аналогично другим ингаляционных препаратов, после введения дозы возможно возникновение внезапного бронхоспазма в виде визингу. Если бронхоспазм возникает после введения Асманекса ® , необходимо сразу применить быстродействующий ингаляционный бронходилататор, отменить Асманекса ® и назначить альтернативную терапию.
Нет свидетельств того, что применение препарата в дозах, превышающих рекомендуемые, приводит к усилению его терапевтического действия.
Асманекса ® применяют с осторожностью больным инфекции респираторного тракта, такие как активный или латентный туберкулез легких, или неликованимы грибковыми, бактериальными, системными вирусными инфекциями или герпетической поражением глаз (вирусом Herpes simplex ).
Пациентам, принимающим ГКС или другие иммунодепрессанты, необходимо избегать контакта с больными некоторые инфекции (ветряная оспа, корь) и обязательно проконсультироваться с врачом в случае таких контактов. Это особенно важно для детей.
Возможно снижение скорости роста у детей как результат неадекватного контроля таких хронических заболеваний, как бронхиальная астма, или вследствие применения кортикостероидов.
Следует тщательно наблюдать за ростом подростков, применяют кортикостероиды, и взвешивать пользу от терапии кортикостероидами и контроля бронхиальной астмы с вероятностью подавления роста, если у ребенка обнаружено замедление роста.
При замедлении роста, следует пересмотреть терапию, по возможности уменьшить дозу ингаляционных кортикостероидов до последней дозы, при которой поддерживается эффективный контроль симптомов.
При применении ингаляционных кортикостероидов возможно возникновение клинически значимого угнетения надпочечников, особенно после длительного лечения высокими дозами, особенно выше, чем рекомендуемые дозы.
Это нужно рассматривать в периоды стресса или планового хирургического вмешательства, когда могут потребоваться дополнительные системные кортикостероиды.
Однако в течение клинических исследований не было ни одного доказательства угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы после длительного лечения ингаляционным мометазона фуроат в дозах ≤ 800 микрограмм в сутки.
Отсутствие реакции в ответ или тяжелые обострения бронхиальной астмы следует лечить с помощью повышения дозы ингаляционного мометазона фуроат и, если необходимо, введение системного кортикостероида и / или антибиотика в случае подозрения на наличие инфекции, а также применение терапии бета-агонистом.
Пациенты с непереносимостью лактозы: пациенты с такими редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат.
ДетиДети
Асманекс твистхейлер
Действующее вещество
— мометазона фуроат (mometasone)
Состав и форма выпуска препарата
Порошок для ингаляций дозированный в виде порошкообразных агломератов белого или почти белого цвета без видимых посторонних включений.
| 1 доза | |
| мометазона фуроат | 400 мкг |
Вспомогательные вещества: лактоза безводная — 2.321 мг.
240 мг (30 доз) — ингаляторы дозирующие ‘Твистхейлер’ (1) — фольга алюминиевая, ламинированная пленкой полимерной (1) — пачки картонные.240 мг (60 доз) — ингаляторы дозирующие ‘Твистхейлер’ (1) — фольга алюминиевая, ламинированная пленкой полимерной (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
ГКС для ингаляционного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.
Механизм противоаллергического и противовоспалительного действия обусловлен способностью ингибировать высвобождение медиаторов воспаления.
Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обусловливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты — циклических эндопероксидов, простагландинов.
Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции.
Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на поздние реакции аллергии), тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).
In vitro мометазона фуроат существенно ингибирует высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов. В культурах клеток мометазона фуроат продемонстрировал высокую способность ингибировать синтез и высвобождение ИЛ-1,ИЛ-5, ИЛ-6, а также ФНОα; он также является ингибитором продукции лейкотриенов, а также чрезвычайно мощным ингибитором Тh2-цитокинов, ИЛ-4 и ИЛ-5, CD4+ Т-клетками человека.
При исследовании на доклинических моделях мометазон уменьшал накопление клеток воспаления (в т.ч. эозинофилов), внедрялся в стенки верхних и нижних дыхательных путей, а также улучшал функцию легких после провокационного теста. Мометазон снижал количество лимфоцитов и концентрацию мРНК цитокинов ИЛ-4 и ИЛ-5.
Фармакокинетика
После ингаляции системная биодоступность мометазона низкая, в частности, из-за малого всасывания и значительного пресистемного метаболизма при проглатывании мометазона.
В разных исследованиях оценки воздействия мометазона в равновесном состоянии при назначении его в виде ингаляции, а также после однократного в/в введения абсолютная биодоступность составляла примерно 16% у здоровых пациентов и примерно 10% — у пациентов с бронхиальной астмой.
При применении в рекомендованных дозах концентрация мометазона в плазме находится около или ниже порога определения (50 пг/мл). Вследствие этого невозможно определить ни T1/2, ни Vd мометазона после ингаляции. Выводится с мочой и желчью.
Показания
Для ингаляционного применения: базисная терапия бронхиальной астмы любой степени тяжести; ХОБЛ.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к мометазону; детский возраст до 12 лет.
Дозировка
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента, применяемой лекарственной формы.
Со стороны дыхательной системы: при ингаляционном применении для лечения бронхиальной астмы возможно развитие бронхоспазма и увеличение количества хрипов в легких сразу после ингаляции.
Системные эффекты (особенно при применении в высоких дозах и в течение продолжительного времени): при ингаляционном применении — угнетение функции коры надпочечников, задержка роста у детей и подростков, деминерализация костной ткани, глаукома, повышение внутриглазного давления (возникает в отдельных случаях при интраназальном применении), развитие катаракты.
Аллергические реакции: при постмаркетинговом применении в единичных случаях — проявления повышенной чувствительности, такие как сыпь, кожный зуд, ангионевротический отек и анафилактическая реакция. Сообщалось об ухудшении течения астмы, которое может проявляться кашлем, одышкой, свистящим дыханием и бронхоспазмом.
Особые указания
С осторожностью следует применять мометазон при туберкулезной инфекции (активной или латентной) респираторного тракта, нелеченной грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или инфекции, вызванной Herpes simplex с поражением глаз (в виде исключения возможно назначение препарата при перечисленных инфекциях по указанию врача), наличии нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости.
Мометазон не предназначен для быстрого купирования бронхоспазма.
При переходе с ГКС для системного применения на ингаляционное применение мометазона требуется особая осторожность из-за возможного риска развития надпочечниковой недостаточности. После отмены системных ГКС для восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы требуется несколько месяцев.
Во время стрессовых ситуаций, включая травмы, хирургические вмешательства, инфекционные заболевания или тяжелый приступ бронхиальной астмы, пациентам, ранее получавшим ГКС для системного применения, требуется дополнительное назначение короткого курса системных ГКС, которые затем, по мере стихания симптомов, постепенно отменяют.
При переходе с системных ГКС на ингаляционное применение мометазона возможно проявление сопутствующих аллергических заболеваний, симптомы которых ранее подавлялись применением системных кортикостероидов.
В этот период у некоторых пациентов возможно появление признаков отмены системных ГКС, включая боль в мышцах и/или суставов, депрессию, чувство усталости, несмотря на то, что показатели функции легких при этом стабильны или даже улучшаются.
Если возникают признаки недостаточности надпочечников, следует временно увеличить дозу ГКС для системного применения, и в дальнейшем их отмену проводить более плавно.
Как и при применении других ингаляционных препаратов, после применения мометазона возможно развитие парадоксального бронхоспазма. В этом случае требуется немедленное применение ингаляционных быстродействующих бронходилататоров с последующей отменой мометазона и назначения альтернативной терапии.
- Пациентам, получающим ГКС или другие иммунодепрессанты, следует посоветовать избегать контактов с больными некоторыми инфекциями (ветряная оспа, корь) и обязательно проконсультироваться с врачом в случае, если такой контакт произошел (особенно важно при применении у подростков старше 12 лет).
- Для поддержания низкого потенциала подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не следует превышать рекомендованные дозы, и у каждого пациента дозу мометазона следует титровать, добиваясь минимальной эффективной.
- При применении мометазона следует учитывать, что влияние на продукцию кортизола может варьировать у разных пациентов.
- Возникновение кандидоза может потребовать проведения соответствующей противогрибковой терапии или прекращения применения мометазона.
- Использование в педиатрии
Рекомендуется регулярно контролировать рост подростков, получающих длительную терапию мометазоном. При замедлении роста следует пересмотреть проводимую терапию с целью снижения дозы мометазона до минимальной эффективной дозы, позволяющей контролировать симптомы заболевания.
Беременность и лактация
Адекватных и хорошо контролируемых исследований применения мометазона при беременности не проводилось. После ингаляционного применения концентрация мометазона фуроата в плазме крови очень низка; воздействие на плод, вероятно, чрезвычайно мало, вероятность токсического воздействия на репродуктивность очень низка.
- Неизвестно, выделяется ли мометазон с грудным молоком.
- Ингаляционное применение мометазона при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
- Новорожденных, матери которых получали ГКС при беременности, следует наблюдать для выявления возможных симптомов недостаточности функции коры надпочечников.
Описание препарата Асманекс твистхейлер основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Асманекс инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯпо медицинскому применению препаратаДействующее веществомометазон
Международная классификация болезней (МКБ-10)J44 — Другая хроническая обструктивная легочная болезнь;J45 — Астма;
Фармакологическая группаГКС для ингаляций
https://www.youtube.com/watch?v=LE5xUtqsBpY
Фармакологическое действие— базисная терапия бронхиальной астмы любой степени тяжести (в т.ч. у пациентов, применявших ранее как ингаляционные, так и системные ГКС, а также при недостаточной эффективности применявшейся ранее терапии без использования ГКС);
— хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) — от умеренной степени тяжести до очень тяжелой.
Фармакокинетика— базисная терапия бронхиальной астмы любой степени тяжести (в т.ч. у пациентов, применявших ранее как ингаляционные, так и системные ГКС, а также при недостаточной эффективности применявшейся ранее терапии без использования ГКС);
— хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) — от умеренной степени тяжести до очень тяжелой.
Показания— базисная терапия бронхиальной астмы любой степени тяжести (в т.ч. у пациентов, применявших ранее как ингаляционные, так и системные ГКС, а также при недостаточной эффективности применявшейся ранее терапии без использования ГКС);
— хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) — от умеренной степени тяжести до очень тяжелой.
Противопоказания— детский возраст до 12 лет;
— установленная повышенная чувствительность к компонентам препарата (мометазона фуроат и лактоза).С осторожностью: активный или латентный туберкулез легких, грибковые, бактериальные или системные вирусные инфекции, герпетическое поражение глаз (Herpes simplex), беременность, период лактации.
Побочное действиеНаиболее часто: кандидоз полости рта, фарингит, дисфония, головная боль.
Редко: сухость во рту и горле, диспепсия, увеличение массы тела, сердцебиение.Нет никаких данных, которые указывают, что риск развития побочных реакций выше у подростков или пациентов в возрасте 65 лет и старше.
Со стороны дыхательной системы: при применении ингаляционных ГКС для лечения бронхиальной астмы возможно развитие бронхоспазма и увеличение количества хрипов в легких сразу после ингаляции.
Системные эффекты (особенно при применении в высоких дозах и в течение продолжительного времени): угнетение функции коры надпочечников, задержка роста у детей и подростков, деминерализация костной ткани, глаукома, повышение внутриглазного давления, развитие катаракты.
Постмаркетинговое применениеАллергические реакции: в единичных случаях — проявления повышенной чувствительности, такие как сыпь, кожный зуд, ангионевротический отек и анафилактическая реакция. Сообщалось об ухудшении течения астмы, которое может проявляться кашлем, одышкой, свистящим дыханием и бронхоспазмом.
- ПередозировкаСимптомы: следует учитывать, что длительное применение ГКС для ингаляций в повышенных дозах может привести к подавлению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.
- Особые указанияКак и при применении других кортикостероидов, следует помнить о возможности развития реакций повышенной чувствительности, включая сыпь, крапивницу, зуд, эритему, а также отек глаз, лица, губ и горла.
- Использование в педиатрииБезопасность и эффективность применения препарата Асманекс® у детей до 12 лет не изучены.
Лечение: в связи с низкой системной биодоступностью препарата Асманекс® передозировка не требует каких-либо специальных методов терапии, кроме контроля состояния пациента. Затем следует возобновить применение препарата в терапевтической дозе.При подавлении функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы проводят симптоматическую терапию, постепенную отмену препарата, коррекцию электролитных нарушений.Асманекс® не предназначен для быстрого купирования бронхоспазма. Пациента следует предупредить, что для этой цели следует использовать быстродействующие ингаляционные бронхолитики.Пациента следует предупредить также о необходимости немедленного обращения к врачу в случае, если на фоне терапии препаратом Асманекс® приступы бронхоспазма не удается купировать применением бронхолитиков. В этих случаях может потребоваться повышение дозы препарата Асманекс® (вплоть до максимальной рекомендуемой суточной) или/и назначение ГКС для системного применения.Следует объяснить пациенту необходимость постоянного применения препарата Асманекс® (даже при отсутствии симптомов заболевания) и недопустимость резкого прекращения ингаляций.При переходе с ГКС для системного применения на ингаляции препарата Асманекс® требуется особая осторожность из-за возможного риска развития надпочечниковой недостаточности. После отмены системных ГКС для восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы требуется несколько месяцев.Во время стрессовых ситуаций, включая травмы, хирургические вмешательства, инфекционные заболевания или тяжелый приступ бронхиальной астмы, пациентам, ранее получавшим ГКС для системного применения, требуется дополнительное назначение короткого курса системных ГКС, которые затем, по мере стихания симптомов, постепенно отменяют. Таким пациентам следует рекомендовать носить при себе небольшое количество ГКС для приема внутрь вместе с предостерегающей карточкой. На ней следует обозначить необходимость применения при стрессовых ситуациях системных ГКС и их рекомендуемые дозы. У этой категории пациентов необходимо регулярно контролировать функцию надпочечников (в частности, утреннее содержание кортизола в плазме крови).При переходе с системных ГКС на Асманекс® возможно проявление сопутствующих аллергических заболеваний, симптомы которых ранее подавлялись применением системных кортикостероидов. В этот период у некоторых пациентов возможно появление признаков отмены системных ГКС, включая боль в мышцах и/или суставов, депрессию, чувство усталости, несмотря на то, что показатели функции легких при этом стабильны или даже улучшаются. Таких пациентов следует убеждать в необходимости продолжения терапии препаратом Асманекс®, но при этом тщательно контролировать их состояние в связи с возможным развитием недостаточности коры надпочечников. Если возникают признаки недостаточности надпочечников, следует временно увеличить дозу ГКС для системного применения, и в дальнейшем их отмену проводить более плавно.Как и при использовании других ингаляционных препаратов, после применения препарата Асманекс® возможно развитие парадоксального бронхоспазма. В этом случае требуется немедленное применение ингаляционных быстродействующих бронходилататоров с последующей отменой препарата Асманекс® и назначения альтернативной терапии.Пациентам, получающим ГКС или другие иммунодепрессанты, следует посоветовать избегать контактов с больными некоторыми инфекциями (ветряная оспа, корь) и обязательно проконсультироваться с врачом в случае, если такой контакт произошел (особенно важно при применении у подростков старше 12 лет).Для поддержания низкого потенциала подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не следует превышать рекомендованные дозы, и у каждого пациента дозу препарата Асманекс® следует титровать, добиваясь минимальной эффективной. При назначении препарата Асманекс® врачу следует учитывать, что воздействие препарата на продукцию кортизола может варьировать у разных пациентов.Данных о том, что применение препарата Асманекс® в дозах, превышающих рекомендуемые, приводит к усилению его терапевтического эффекта, не имеется. Возникновение кандидоза может потребовать проведения соответствующей противогрибковой терапии или прекращения применения Асманекса.Рекомендуют регулярно контролировать рост подростков, получающих длительную терапию ГКС для ингаляций. При замедлении роста следует пересмотреть проводимую терапию с целью снижения дозы ингаляционных ГКС до минимальной, при которой достижим эффективный контроль за симптомами заболевания.Применение при беременности и кормлении грудьюАдекватных и хорошо контролируемых исследований применения препарата при беременности не проводилось, и нет данных о том, проникает ли мометазона фуроат в грудное молоко. Однако после ингаляционного применения концентрация мометазона фуроата в плазме крови очень низка; воздействие на плод, вероятно, чрезвычайно мало, вероятность токсического воздействия на репродуктивность очень низка.Применение препарата Асманекс® (как и других ингаляционных ГКС) при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.Новорожденные, матери которых получали ГКС во время беременности, требуют наблюдения для выявления признаков недостаточности функции коры надпочечников.
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении препарата Асманекс® и ингибитора фермента CYP3A4 кетоконазола отмечено повышение концентрации мометазона фуроата в плазме крови. Однако маловероятно, что эти изменения имеют клиническое значение.
Способ примененияПрепарат применяют в виде ингаляций. Рекомендуемые дозы зависят от тяжести заболевания.
При стабильном течении бронхиальной астмы легкой и средней степени тяжести рекомендуемая начальная доза препарата Асманекс® составляет 400 мкг 1 раз/сут. Ингаляцию рекомендуется проводить вечером.
У некоторых пациентов (например, получавших ранее ингаляции ГКС в высоких дозах) более адекватный контроль течения заболевания достигается, когда суточная доза 400 мкг поделена на 2 ингаляции. У ряда пациентов при проведении поддерживающей терапии возможно снижение суточной дозы до 200 мкг 1 раз/сут вечером.
В этих случаях следует применять Асманекс® с содержанием мометазона фуроата 200 мкг в 1 дозе.Дозу следует подбирать индивидуально (до достижения минимальной дозы, обеспечивающей адекватный контроль течения бронхиальной астмы).
При тяжелой форме бронхиальной астмы рекомендуемая начальная доза составляет 400 мкг 2 раза/сут, что соответствует максимальной суточной дозе 800 мкг. После достижения эффективного контроля симптомов астмы следует постепенно снижать дозу препарата Асманекс® до минимальной эффективной.
При переходе с приема перорального ГКС на терапию препаратом Асманекс® в начале лечения оба препарата применяют одновременно. Приблизительно через неделю совместного применения начинают постепенно отменять пероральный ГКС, уменьшая его суточную дозу или пропуская один прием.
Следующее снижение дозы проводят еще через 1 или 2 недели, в зависимости от состояния больного. Дозу не следует уменьшать более чем на 2.5 мг преднизолона в сутки (или его эквивалента). Отмену следует обязательно проводить постепенно.
При этом необходимо тщательно контролировать состояние пациента, включая показатели функции дыхания (чтобы не упустить момент ухудшения течения бронхиальной астмы) и функции надпочечников (для исключения недостаточности функции коры надпочечников).При ХОБЛ рекомендуемая доза составляет 800 мкг/сут. Большинство пациентов могут принимать всю дозу один раз в сутки — вечером. У некоторых пациентов более эффективен прием по 400 мкг 2 раза/сут.
Условия храненияПрепарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 8° до 30°С. Срок годности — 2 года.
Использовать в течение 3 месяцев после вскрытия упаковки из фольги.
Способ примененияВ виде ингаляций. Рекомендуемые дозы зависят от тяжести заболевания.