Препарат Фликсотид — инструкция по применению и аналоги средства

• Аэрозоль Фликсотид
• 1 доза аэрозоля для ингаляций Фликсотид может содержать 50 мкг, 125 мкг, а также 250 мкг флутиказона пропионата.
• К вспомогательным веществам относится пропеллент GR106642X.

Ингалятор Фликсотид может содержать 60 доз или 120 доз. В составе препарата отсутствует фреон.

1. Небулы Фликсотид
2. 1 небула (2мл суспензии) для ингаляций Фликсотид может содержать 0,5 и 2 мл флутиказона пропионата.
3. К вспомогательным веществам относятся: сорбитан монолаурат, полисорбат 20, натрия фосфат моноосновный дигидрат, безводный двуосновный фосфат натрия, а также хлорид натрия и вода для инъекций.

Форма выпуска

Аэрозоль Фликсотид

Аэрозоль для ингаляций Фликсотид выпускается в виде суспензии белого цвета, которая помещена в металлический ингалятор. Ингалятор имеет вогнутое основание и дозирующее устройство, снабженное распылителем. При покупке данного лекарственного препарата обратите внимание на то, чтобы на поверхности ингалятора и клапане не было видимых дефектов.

• Алюминиевые ингаляторы вместе с дозирующим устройством и подробной инструкцией по применению помещены в картонные коробки.
• Небулы Фликсотид
• Суспензия для ингаляций также может быть помещена по 2мл в небулы, которые по 5 штук упакованы в алюминиевые пакеты.
• Алюминиевые пакеты по 2 штуки вместе с подробной инструкцией по применению помещены в картонные коробки.

Фармакологическое действие

Препарат Фликсотид является ГКС для ингаляций, которое оказывает как  выраженное противовоспалительное, так и сильное противоаллергическое действие.

Специалисты советуют применять данное лекарственное средство в курсе лечения бронхиальной астмы на различных стадиях,  хронического бронхита, эмфиземы, а также других заболеваний, которые причиной возникновения которых является обструкция дыхательных путей.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Флутиказона пропионат оказывает воздействие на пролиферацию не только тучных клеток, лимфоцитов и эозинофилов, но и макрофагов и нейтрофилов.

Также флутиказон способствует снижению продукции таких биологически активных веществ, как гистамин простагландины, лейкотриены, цитокины, а также высвобождению медиаторов воспаления.

1. Высокую эффективность показал препарат при ХОБЛ (хронической обструктивной болезни легких), что позволяет снизить необходимость приема дополнительного курса ГКС в виде таблеток и повысить качество жизни пациента.
2. Системное действие пропионат флутиказона незначительно: при приеме в терапевтических дозах препарат не влияет на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.
3. Особенность данного препарата является то, что флутиказон способствует восстановлению реакции пациента на бронходилататоры, что позволяет значительно снизить частоту их использования.

Терапевтический эффект после ингаляции проявляется через 24 часов, а достигает своего пика через примерно 2 недели и более после начала приема препарата. Эффект отмены длится несколько дней.

Всасывание

После ингаляции биодоступность пропионата флутиказона достигает10-30% в зависимости от того какой тип ингалятора используется. Процесс абсорбции проходит в легких. Обратите внимание на то, что часть дозы препарата может быть проглочена, но ее воздействие минимально , так как флутиказон плохо растворяется в воде.

Распределение

Связь с белками плазмы достаточно высокая и составляет более 91%. Пропионат флутиказона обладает большим Vd, который достигает 300 литров.

Метаболизм

Процесс метаболизма флутиказона в печени происходит при участии CYP3A4. В результате метаболизма образуется неактивный метаболит.

Выведение

Флутиказону свойственен достаточно высокий плазменный клиренс. Он имеет отметку 1150 мл/мин. T1/2 достигает 8 часов. Почечный клиренс флутиказона варьируется между 0,1 и 0.2%. Препарат выводится мочой (менее 5%).

Показания к применению

Рекомендуется использовать лекарственное средство Фликсотид:

• при  бронхиальной астме (базисная противовоспалительная терапия);
• при  хронической обструктивной болезни легких.

Противопоказания

Не рекомендуется использовать аэрозоль Фликсотид:

• при острых бронхоспазмах;
• при астматическом статусе (в качестве основного лекарственного средства);
• при бронхите неастматической природы;
• детям в возрасте до 1 года;
• при повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата.

С особой осторожностью следует применять Фликсотид:

Особые указания

Фликсотид используется только при длительном лечении бронхиальной астмы, а не для того, чтобы исключительно купировать приступы. Для купирования сильных приступов специалисты назначают ингаляционные бронходилататоры, которые имеют короткое действие.

Следует всегда помнить о том, что внезапное и сильно прогрессирующее ухудшение астмы может стать серьезной угрозой для жизни. В случае, если потребность в применении бронходилататоров короткого действия увеличивается, необходимо обратиться к врачу и пересмотреть схему лечения.

• Врачи советуют избегать резкой отмены препарата Фликсотид.
• Необходимо обязательно проверить есть ли у пациента навыки правильного использования ингалятора.
• При переводе пациентов, страдающих гормонозависимой бронхиальной астмой с системных ГКС на флутиказон необходимо особое внимание обратить на то, как проходит процесс восстановления функций надпочечников.
• Обязателен регулярный контроль функции коры надпочечников и соблюдение максимальной осторожности в случае снижения доз системных ГКС.
• Специалисты рекомендуют пациентам постепенно снижать дозу системных ГКС уже через неделю после того, как назначен флутиказон.
• Многие пациенты после того, как начали снижать дозу системных ГКС, жалуются на общее недомогание, но оно не должно стать причиной отмены перехода в том случае, если у пациента отсутствуют признаки надпочечниковой недостаточности.
• Рекомендуется при постепенной отмене системных ГКС на фоне флутиказона иметь при себе карточку, на которой будет указано то, что при стрессовой ситуации может срочно понадобиться дополнительная доза ГКС.
• При переходе на ингаляционную терапию пациент может ощущать сильный дискомфорт от гиперэозинофилии (например, от синдрома Черджа-Стросс), а также от обострения сопутствующих аллергических заболеваний (например, аллергического ринита, экземы).

В целях профилактики кандидоза рекомендуется после каждого применения Фликсотида полоскать рот чистой водой. При необходимости врачи в ходе лечения могут назначить препараты для проведения местной противогрибковой терапии.

Для того, чтобы избежать охриплости голоса, необходимо после использования препарата также прополоскать горло и рот чистой водой.

В случае, если во время приема Фликсотида начинается развитие парадоксального бронхоспазма, необходимо сразу же завершить прием препарата и подобрать другие лекарственные средства. Парадоксальный бронхоспазм в кратчайшие сроки необходимо купировать, используя быстродействующий ингаляционный бронходилататор.

1. Некоторые пациенты жалуются также на значительное повышение уровня глюкозы в крови, и дует назначать флутиказона пропионат людям с сахарным диабетом.
2. Обратите внимание на то, что данный препарат может частично потерять свою при охлаждении.
3. Использование в педиатрии
4. При длительном использовании ингаляционного ГКС динамика роста детей должна постоянно контролироваться.
5. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
6. Фликсотида можно использовать при управлении автомобилем и работе с техникой, так как его воздействие на эти способности минимально.

Побочные эффекты

В курсе лечения препаратом Фликсотид пациенты могут ощущать дискомфорт:

• от кандидоза полости рта и глотки;
• от охриплости;
• от парадоксального бронхоспазма;
• от появления аллергических реакций (кожной сыпи, ангионевротического отека, диспноэ или бронхоспазмов, анафилактических реакций);
• от понижения функции коры надпочечников;
• от остеопороза;
• от задержки роста (у детей);
• от катаракты;
• от повышения внутриглазного давления.

Инструкция по применению Фликсотида

• Аэрозоль Фликсотид
• В соответствии с инструкцией на Фликсотид данный препарат не следует применять для лечения детей в возрасте до 1 года.
• Рекомендованная доза для детей в возрасте до 4 лет составляет по 100 мкг 2 раза в сутки.

В курсе лечения детей возрастом старше 4 лет специалисты рекомендуют использовать аэрозоль, который содержит 50 мкг флутиказона пропионата в 1 дозе. Следует применять по 50-100 мкг 2 раза в сутки. Начальная доза должна определяться врачом и зависит она от общего состояния пациента.

В ходе лечения и с учетом индивидуальной реакции пациента на препарат доза для ингаляций может быть как увеличена, так и уменьшена.

Обратите внимание на то, что при лечении детей младшего возраста необходимы более высокие дозы препарата по сравнению с дозами, которые применяются при лечении детей старшего возраста.

Это связано с тем, что у детей младшего возраста значительно снижено поступление препарата при ингаляционном введении за счет меньшего просвета бронхов, применения спейсера, а также интенсивного носового дыхания.

Препарат необходимо вводить используя ингалятор через спейсер с маской.

Взрослым и подросткам старше 16 лет прописывают от 100 мкг до 250 мкг Фриксотида 2 раза в сутки в качестве начальной дозы при бронхиальной астме легкой степени.

При среднем течении заболевания рекомендуется принимать от 250 до 500 мкг 2 раза в сутки. При тяжелой степени заболевания назначают от 500 мкг до 1000 мкг 2 раза в сутки.

В ходе лечения дозы препарата могут варьироваться как в меньшую, так и большую стороны.

Небулы Фликсотид

Фликсотид в небулах используют как для пероральных (с помощью мундштука), так и назальных (с помощью лицевой маски) ингаляций. Лекарственное средство назначают в виде аэрозоля из небулайзера.

Следует использовать исключительно струйный небулайзер и отказаться от применения ультразвукового.

В случае необходимости разрешается перед ингаляцией разводить суспензию Фликсотид в физиологическом растворе натрия хлорида.

Схема лечения для детей в возрасте от 4 до 16 лет включает в себя 1 мг флютиказона 2 раза в сутки.

Взрослым и подросткам старше 16 лет обычно назначают дозу, которая варьируется между  0,5 мг и 2 мг флютиказона 2 раза в сутки.

Рекомендуется использовать максимальные дозы препарата на протяжении только 7 дней после приступа, а далее дозы флютиказона необходимо плавно снизить.

Передозировка

При острой передозировке может возникнуть временное снижение функции коры надпочечников. В этой ситуации чаще всего не требуется экстренная терапия в связи с тем, что функция коры надпочечников может восстанавливаться на протяжении нескольких дней.

Принимая Фликсотид в больших дозах на протяжении долгого времени, можно сильно навредить функциям коры надпочечников.

Очень редкие, но все же присутствуют, сообщения о том, что прием препарата в течение нескольких лет или месяцев спровоцировал у детей развитие адреналового криза, которому характерны такие симптомы, как судорожное состояние, угнетение сознания и гипогликемия.

Обратите внимание на то, что причиной возникновения острого адреналового криза могут стать тяжелые травмы, хирургические вмешательства, инфекции, а также внезапное снижение дозы флутиказона.

Если пациент получает дозу, которая превышает рекомендованную, то ее необходимо постепенно уменьшить.

Взаимодействие

Взаимодействие Фликсотида с другими лекарственными средствами минимально за счет того, что концентрация флутиказона пропионата в плазме крови достаточно низкая.

С особой осторожностью следует принимать Фликсотид совместно с ингибиторами фермента CYP3A4, так как это может стать причиной усиления системного воздействия Фликсотида.

Условия продажи

Фликсотид можно приобрести в аптеке по рецепту врача.

Условия хранения

1. Независимо от того в какой форме выпущен препарат Фликсотид его необходимо хранить в помещениях, где температура не превышает 25 °C, вдали от прямого солнечного света.
2. Ни в коем случае нельзя замораживать лекарственное средство, так как оно полностью утратит свою эффективность.

3. Небулы, которые вынуты из алюминиевого пакета, необходимо использовать в течение 28 дней и хранить исключительно в защищенном от солнечных лучей месте.
4. После того, как небула вскрыта, её можно хранить в вертикальном положении максимум 12 часов при температуре, не превышающей 15 °C.

Срок годности

Фликсотид хранится 2 года при соблюдении условий хранения.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:АльвескоБуденит Стери-НебАсманексБеклазонБудесонидПульмикортАльдецин

На данный момент наиболее популярными аналогами препарата Фликсотид являются: Содерм, Дезоксикортикостерона триметилацетат и Фторометолон. Хорошо себя зарекомендовали также Фторгидрокортизона ацетат и Дексокорт.

Отзывы о Фликсотиде

Средняя оценка Фликсотида (Flixotide) на форумах составляет 4,7 по 5-ти бальной шкале.

К достоинствам препарата посетители форумов относят:

• быстрый эффект;
• прост в применении;
• хорошо переносится;
• то, что бесплатно выдается астматикам.

Тем не менее, отзывы о Фликсотиде подчеркивают и минусы препарата:

• высокую цену;
• то, что является гормональным препаратом.

Информации о препарате Фликсотид (Flixotide) в Википедии нет.

Цена Фликсотида

Каждая дозировка и форма выпуска препарата Фликсотид имеет свою цену:

• Аэрозоль Фликсотид 50 мкг (120 доз) можно купить за 435 руб.
• Средняя цена Фликсотида 125 мкг (60 доз) составляет 640 руб.
• А за аэрозоль с дозировкой 250 мкг (60 доз) придется заплатить в среднем 930 руб.
• 10 небул Фликсотида для ингаляций по 0,5 мг сегодня стоят 1570 руб, а по 2 мл – 2280 руб.

Фликсотид

Фликсотид – глюкокортикостероид (ГКС) для местного применения с противоаллергическим и противовоспалительным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – аэрозоль для ингаляций дозированный: почти белого или белого цвета суспензия в металлическом ингаляторе с дозирующим устройством и вогнутым основанием, снабженном распылителем (по 60 или 120 доз в алюминиевом ингаляторе, в картонной коробке 1 ингалятор и инструкция по применению Фликсотида).

В 1 дозе суспензии содержатся:

• действующее вещество: флутиказона пропионат (микронизированный) – 0,05 мг, 0,125 мг или 0,25 мг;
• вспомогательный компонент: 1,1,1,2-тетрафторэтан.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пропионат флутиказона относится к группе местных глюкокортикостероидов. Оказывает выраженное противоаллергическое и противовоспалительное действие при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах.

Благодаря применению Фликсотида происходит уменьшение выраженности симптомов и снижение частоты обострений болезней, которые сопровождаются обструкцией дыхательных путей – хронического бронхита, бронхиальной астмы, эмфиземы.

Вещество ингибирует пролиферацию тучных клеток, лимфоцитов, эозинофилов, нейтрофилов, макрофагов, уменьшает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и прочих биологически активных веществ, включая гистамин, простагландины, лейкотриены, цитокины.

Эффективность действия ингаляционного флутиказона пропионата подтверждена при терапии хронической обструктивной болезни легких (при комбинированном применении с бронходилататорами длительного действия).

Воздействует на функцию легких, благодаря чему уменьшается выраженность симптомов болезни, частота и тяжесть обострений, снижается необходимость назначения дополнительных курсов таблетированных глюкокортикостероидов и повышается качество жизни пациентов в сравнении с плацебо.

Влияние на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему при применении в терапевтических дозах незначительно, данный эффект клинически значимым не считают.

После ингаляционного введения вещества терапевтический эффект развивается на протяжении 24 часов, максимума он достигает за 1–2 недели и более и после отмены Фликсотида сохраняется в течение нескольких дней.

Фармакокинетика

У здоровых добровольцев абсолютная биологическая доступность пропионата флутиказона при применении в виде дозированного аэрозоля для ингаляций составляет около 10,9%. Системная экспозиция при хронической обструктивной болезни легких или бронхиальной астме меньше значений у здоровых добровольцев.

Системное всасывание происходит, главным образом, в легких, при этом первоначально быстрая абсорбция постепенно замедляется.

Часть введенной дозы может проглатываться, но вследствие плохой растворимости вещества в воде и интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень, ее системное действие минимально (при приеме внутрь биодоступность пропионата флутиказона – до 1%). Между величиной ингалированной дозы и системным действием вещества существует прямая зависимость.

Пропионат флутиказона имеет умеренно высокое связывание с белками плазмы (91%).

В равновесном состоянии Vd (объем распределения) большой – примерно 300 л.

Вещество из системного кровотока выводится очень быстро, преимущественно за счет метаболизма под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до неактивного метаболита карбоновой кислоты. Поскольку есть вероятность увеличения системной экспозиции пропионата флутиказона, при комбинированном применении с известными ингибиторами CYP3A4 должна соблюдаться осторожность.

Фармакокинетические параметры пропионата флутиказона характеризуются высоким плазменным клиренсом. Период полувыведения – приблизительно 8 часов. Почечный клиренс – меньше 0,2%. Выводится с мочой в виде метаболита до 5% дозы.

Показания к применению

• бронхиальная астма (включая тяжелые формы течения заболевания) – в качестве базисной противовоспалительной терапии у пациентов старше одного года;
• хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) у взрослых – в составе комбинированной терапии с бронходилататорами длительного действия (включая длительно действующие бета-агонисты).

Противопоказания

• астматический статус (в качестве первоочередного средства);
• острый бронхоспазм;
• возраст до 1 года;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать Фликсотид больным с туберкулезом легких, циррозом печени, системными инфекциями грибковой, бактериальной, паразитарной или вирусной этиологии, глаукомой, гипотиреозом, остеопорозом, в период беременности и грудного вскармливания.

Фликсотид, инструкция по применению: способ и дозировка

• Аэрозоль Фликсотид применяют путем пероральных ингаляций.
• Терапевтический эффект обеспечивается регулярным применением препарата.
• Если прием дозированного аэрозоля вызывает затруднение, рекомендуется использовать спейсер.
• При нарушении функции почек или печени, а также пациентам пожилого возраста коррекция дозы Фликсотида не требуется.

При лечении бронхиальной астмы терапевтический эффект наступает через 4–7 дней после начала применения ингаляций.

Улучшение состояния может наступить уже через сутки у пациентов, которые впервые используют ингаляционные ГКС.

Если период действия Фликсотида уменьшается, или больной ощущает снижение его эффекта, необходимо обратиться к врачу.

Ингаляцию проводят 2 раза в сутки, начальная доза Фликсотида для всех возрастных категорий зависит от степени тяжести заболевания. Учитывая индивидуальный ответ на терапию, начальную дозу корректируют, повышая или снижая ее до минимальной эффективной дозы, позволяющей контролировать болезнь.

Рекомендованная разовая доза Фликсотида при лечении бронхиальной астмы:

• пациенты старше 16 лет: начальная доза при легкой степени тяжести – 0,1–0,25 мг, средней степени тяжести – 0,25–0,5 мг, тяжелой степени – 0,5–1 мг;
• дети в возрасте от 4 лет: по 0,05–0,2 мг; используют ингалятор с содержанием 0,05 мг флутиказона пропионата в одной дозе. Обычно контроль астмы достигается в дозе 0,05–0,1 мг;
• дети в возрасте 1–4 лет: по 0,1 мг; препарат принимают через спейсер с лицевой маской (к примеру, спейсер «Бэбихалер»). Аэрозоль наиболее эффективен при лечении бронхиальной астмы с продолжительными и частыми приступами.

Лечение бронхиальной астмы должно сопровождаться регулярным осмотром врача.

Применение Фликсотида при лечении хронической обструктивной болезни легких показано только при одновременной терапии бронходилататорами длительного действия. Рекомендованное дозирование для взрослых при лечении ХОБЛ составляет по 0,5 мг 2 раза в сутки. Следует использовать ингалятор, содержащий в одной дозе 0,25 мг действующего вещества.

Оптимальный эффект достигается после ежедневного приема Фликсотида в течение 3–6 месяцев. Если клиническое улучшение не наступило, необходимо проведение дополнительных исследований.

Побочные действия

• паразитарные и инфекционные заболевания: очень часто – кандидозный стоматит (кандидоз рта и глотки); часто – пневмония (на фоне ХОБЛ);
• со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – охриплость голоса; очень редко – парадоксальный бронхоспазм;
• со стороны иммунной системы: нечасто – кожные реакции повышенной чувствительности; очень редко – ангионевротический отек (чаще отек ротоглотки и лица), анафилактические реакции, нарушения со стороны органов дыхания (бронхоспазм и/или одышка);
• со стороны эндокринной системы (в том числе эффекты системного характера): очень редко – кушингоидные симптомы, синдром Кушинга, замедление роста, угнетение функции коры надпочечников, глаукома, катаракта, понижение минерализации костной ткани;
• со стороны психики: очень редко – нарушения сна, тревога, поведенческие расстройства, гиперактивность, раздражительность (чаще у детей);
• дерматологические реакции: часто – кровоподтеки;
• со стороны питания и обмена веществ: очень редко – гипергликемия.

Передозировка

Основные симптомы (при острой передозировке): временное угнетение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, что применение экстренных мер обычно не требует, поскольку функция коры надпочечников в течение нескольких дней восстанавливается.

В случае длительного приема превышающих рекомендованные доз Фликсотида может отмечаться значимое подавление функции коры надпочечников.

Есть очень редкие сообщения об остром адреналовом кризе у детей, получивших дозу пропионата флутиказона от 1000 мкг в день на протяжении нескольких месяцев или лет. У таких больных отмечалась гипогликемия, судороги и угнетение сознания.

Возникновение острого адреналового криза возможно на фоне следующих состояний: хирургическое вмешательство, инфекции, тяжелая травма, резкое уменьшение дозы пропионата флутиказона.

Терапия: наблюдение за состоянием пациентов, получающих высокие дозы, и постепенное уменьшение дозы пропионата флутиказона.

Особые указания

Если для контроля симптомов бронхиальной астмы появляется потребность в более частом приеме ингаляционных бета2-агонистов короткого действия, это свидетельствует о снижении эффекта Фликсотида и необходимости в пересмотре для пациента плана терапии.

При внезапном и прогрессирующем ухудшении контроля над течением бронхиальной астмы возрастает потенциальная угроза для жизни больного, поэтому следует немедленно повысить дозу ГКС. В этом случае пациентам группы риска необходимо ежедневно проводить пикфлоуметрию.

1. Не рекомендуется резкая отмена Фликсотида.
2. Особую осторожность соблюдают при лечении пациентов с туберкулезом легких как в активной, так и в неактивной форме.
3. Врач должен убедиться в способности пациента правильно использовать ингалятор (необходимо соблюдать синхронность нажатия на клапан и вдоха, что обеспечит оптимальную доставку активного вещества в легкие).
4. Хотя вероятность развития системных эффектов при длительном использовании ГКС ингаляционно значительно ниже, чем при приеме внутрь, тем не менее после достижения терапевтического эффекта дозу ингаляционных ГКС необходимо снижать до минимальной эффективной дозы, которая позволяет контролировать течение болезни.
5. При лечении детей требуется регулярный контроль динами их роста, особенно на фоне длительного применения Фликсотида.

Существует риск развития надпочечниковой недостаточности, особенно при длительном приеме высоких доз ГКС. Это следует учитывать при проведении хирургических операций и в других экстренных ситуациях. В зависимости от клинической ситуации необходимо решать вопрос о дополнительном назначении ГКС.

Для снижения риска развития охриплости голоса или кандидоза рта и глотки следует после каждой ингаляции полоскать рот и горло водой. Для лечения кандидозного стоматита можно использовать сопутствующую терапию противогрибковыми препаратами местного действия.

При обострении сопутствующих аллергических патологий, ранее подавляемых системными препаратами, рекомендуется назначение симптоматической терапии антигистаминными средствами и/или препаратами местного действия, включая ГКС.

Для купирования парадоксального бронхоспазма с резким обострением одышки после ингаляции больной должен немедленно использовать ингаляционный бронходилататор быстрого и короткого действия. Применение Фликсотида следует прекратить и обратиться к врачу.

• При охлаждении ингаляционного баллончика эффект аэрозоля снижается.
• Больным сахарным диабетом следует учитывать возможное повышение уровня глюкозы в крови в период применения Фликсотида.
• У пациентов с ХОБЛ возрастает риск появления пневмонии, поэтому следует проявлять особую осторожность и тщательно наблюдать за их состоянием, учитывая схожесть клинических признаков обострения основного заболевания и пневмонии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Маловероятно влияние Фликсотида на способность пациента к управлению транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Аэрозоль Фликсотид во время беременности/лактации не назначается.

Данные о применении препарата у беременных и кормящих женщин ограничены. Применение пропионата флутиказона в эти периоды допустимо только в случаях, когда потенциальная польза выше возможного риска для плода.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 1 года Фликсотид не назначается.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ритонавира, который является высокоактивным ингибитором цитохрома Р450 3А4, возможно значительное повышение уровня концентрации флутиказона пропионата в плазме крови и снижение концентрации кортизола в сыворотке. Поэтому данное сочетание необходимо использовать в случае, если ожидаемая польза от терапии для больного существенно превышает потенциальный риск развития системного побочного действия ГКС.

Кроме этого, необходимо с осторожностью назначать Фликсотид в комбинации с такими мощными ингибиторами цитохрома Р450 3А4, как кетоконазол.

Аналоги

Аналогами Фликсотида являются: Назарел, Фликсоназе, Флутиказона пропионат, Синофлурин, Кутивейт.

Сроки и условия хранения

1. Беречь от детей.
2. Хранить в защищенном от воздействия прямых солнечных лучей месте при температуре до 30 °C.
3. Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Фликсотиде

Большинство отзывов о Фликсотиде свидетельствует о его высокой эффективности. Препарат считается базовым при бронхиальной астме, имеет хорошую переносимость. Указывают, что при несоблюдении режима дозирования возможно развитие побочных эффектов. Стоимость оценивается как высокая.

Цена на Фликсотид в аптеках

Примерная цена на Фликсотид по 125 или 250 мкг/доза (1 ингалятор) составляет 781–905 или 1119–1270 рублей.

ФЛИКСОТИД

Клинико-фармакологическая группа

ГКС для ингаляций

Действующее вещество

— флутиказона пропионат (микронизированный) (fluticasone)

Форма выпуска, состав и упаковка

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде суспензии белого или почти белого цвета.

1 доза	120 доз	1 г
флутиказона пропионат микронизированный	50 мкг	8.83 мг	0.83 мг

Вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан в 1 дозе — до 60 мг, в 120 дозах — до 10.6 г, в 1 г — 999.17 мг.

120 доз — ингаляторы алюминиевые (1) с дозирующим устройством — пачки картонные.

Аэрозоль для ингаляций дозированный виде суспензии белого или почти белого цвета.

1 доза	60 доз	120 доз	1 г
флутиказона пропионат микронизированный	125 мкг	13.3 мг	20.0 мг	1.67 мг

Вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан в 1 дозе — до 75 мг, в 60 дозах — до 8 г, в 120 дозах — до 12 г, в 1 г — 998.33 мг.

60 доз — ингаляторы алюминиевые (1) с дозирующим устройством — пачки картонные.120 доз — ингаляторы алюминиевые (1) с дозирующим устройством — пачки картонные.

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде суспензии белого или почти белого цвета.

1 доза	60 доз	120 доз	1 г
флутиказона пропионат микронизированный	250 мкг	26.7 мг	40 мг	3.33 мг

Вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан в 1 дозе — до 75 мг, в 60 дозах — до 8 г, в 120 дозах — до 12 г, в 1 г — 996.67 мг.

60 доз — ингаляторы алюминиевые (1) с дозирующим устройством — пачки картонные.120 доз — ингаляторы алюминиевые (1) с дозирующим устройством — пачки картонные.

Фармакологическое действие

• Флутиказона пропионат относится к группе ГКС местного действия и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (бронхиальная астма, хронический бронхит, эмфизема).
• Флутиказона пропионат ингибирует пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ — гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов.
• При ХОБЛ подтверждена эффективность действия ингаляционного флутиказона пропионата (при применении в комбинации с бронходилататорами длительного действия) на функцию легких, что характеризуется уменьшением выраженности симптомов заболевания, частоты и тяжести обострений, снижением необходимости назначения дополнительных курсов таблетированных ГКС и повышением качества жизни пациентов по сравнению с плацебо.
• В терапевтических дозах влияние на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему незначительно, и данный эффект не считается клинически значимым.
• Терапевтический эффект после ингаляционного применения флутиказона начинается в течение 24 ч, достигает максимума в течение 1-2 недели и более после начала лечения и сохраняется в течение нескольких дней после отмены.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсолютная биодоступность флутиказона пропионата при применении в виде дозированного аэрозоля для ингаляций у здоровых добровольцев составляет приблизительно 10.9%. У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) или бронхиальной астмой системная экспозиция препарата меньше, чем у здоровых добровольцев.

Системная абсорбция происходит преимущественно в легких, при этом всасывание первоначально быстрое с последующим замедлением.

Часть ингалированной дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие плохой растворимости препарата в воде и интенсивного метаболизма при ‘первом прохождении’ через печень (биодоступность флутиказона пропионата при приеме внутрь составляет менее 1%). Существует прямая зависимость между величиной ингалированной дозы и системным действием флутиказона пропионата.

1. Распределение
2. Связывание с белками плазмы умеренно высокое, составляет 91%.
3. Флутиказона пропионат имеет большой Vd в равновесном состоянии — около 300 л.
4. Метаболизм

Флутиказона пропионат очень быстро выводится из системного кровотока, главным образом в результате метаболизма до неактивного метаболита карбоновой кислоты под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Поскольку существует возможность повышения системной экспозиции флутиказона пропионата, следует соблюдать осторожность при совместном применении с известными ингибиторами CYP3A4.

Выведение

Фармакокинетика флутиказона пропионата характеризуется высоким плазменным клиренсом ( 1150 мл/мин). T1/2 составляет около 8 ч. Почечный клиренс — менее 0.2%. С мочой выводится менее 5% в виде метаболита.

Показания

• базисная противовоспалительная терапия бронхиальной астмы у взрослых и детей 1 года и старше (включая пациентов с тяжелым течением заболевания, у которых имеется зависимость от системных ГКС);
• лечение хронической обструктивной болезни легких у взрослых в качестве дополнительного средства к терапии бронходилататорами длительного действия /например, к бета-агонистам длительного действия ДДБА).

Противопоказания

• гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
• острый бронхоспазм;
• астматический статус (в качестве первоочередного средства);
• детский возраст (до 1 года).

С осторожностью следует применять препарат при циррозе печени, глаукоме, гипотиреозе, системных инфекциях (бактериальных, грибковых, паразитарных, вирусных), остеопорозе, туберкулезе легких, беременности и в период лактации.

Дозировка

Дозированный аэрозоль Фликсотид предназначен только для ингаляций через рот. Лечение аэрозолем Фликсотид относится к методам профилактической терапии, препарат необходимо применять регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания. Пациентам, у которых использование дозированного аэрозоля для ингаляций затруднительно, рекомендуется применять спейсер.

Лицам пожилого возраста и пациентам с заболеваниями печени или почек специального подбора дозы не требуется.

Бронхиальная астма

Терапевтический эффект после применения препарата Фликсотид наступает через 4-7 дней после начала лечения. У пациентов, которые ранее не использовали ингаляционные ГКС, улучшение может отмечаться уже через 24 ч после начала применения препарата.

Если пациент считает, что лечение бронходилататорами быстрого действия становится менее эффективным, или ему требуется большее число ингаляций, чем обычно, врачу следует обратить на это особое внимание.

Взрослые и подростки старше 16 лет: рекомендуемая доза составляет 100-1000 мкг 2 раза/сут.

Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания: при бронхиальной астме легкой степени тяжести — 100-250 мкг 2 раза/сут, при бронхиальной астме средней степени тяжести — 250-500 мкг 2 раза/сут, при бронхиальной астме тяжелой степени — 500-1000 мкг 2 раза/сут.

В зависимости от индивидуального ответа пациента, начальную дозу препарата можно увеличивать до достижения контроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы.

Дети в возрасте 4 лет и старше рекомендуется применять препарат Фликсотид, содержащий 50 мкг флутиказона пропионата в одной дозе. Рекомендуемая доза составляет 50-200 мкг 2 раза/сут. У большинства детей контроля астмы можно достичь, применяя дозы 50-100 мкг 2 раза/сут.

У детей с недостаточно контролируемой бронхиальной астмой возможно увеличение дозы до 200 мкг 2 раза/сут. Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания.

Затем, в зависимости от индивидуального ответа пациента начальную дозу препарата можно увеличивать до достижения контроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы.

Дети в возрасте от 1 года до 4 лет: рекомендуемая доза составляет 100 мкг 2 раза/сут. Препарат вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской, например, ‘Бэбихалер’. Дозированный аэрозоль Фликсотид особенно показан детям младшего возраста с частыми и продолжительными приступами бронхиальной астмы.

Диагностика и лечение бронхиальной астмы должны выполняться при регулярном осмотре пациента врачом.

Хроническая обструктивная болезнь легких

Взрослым рекомендуемая доза составляет 500 мкг 2 раза/сут в качестве дополнительного средства к терапии бронходилататоами длительного действия (например, ДДБА). Рекомендовано применять дозированный аэрозоль Фликсотид, содержащий 250 мкг в дозе.

Для достижения оптимального эффекта препарат рекомендовано применять ежедневно в течение 3-6 месяцев. При отсутствии клинического улучшения по прошествии 3-6 мес необходимо проведение медицинского осмотра.

Нежелательные реакции перечислены в соответствии с поражением органов и систем и частотой встречаемости. Частота встречаемости определена следующим образом: очень часто >1/10, часто >1/100 и 1/1000 и 1/10000 и