Теофиллин — инструкция по применению и аналоги

Одна таблетка препарата в качестве активного ингредиента может включать 100, 200 или 300 мг теофиллина. Упаковка содержит 20, 30 или 50 таблеток.

Форма выпуска

Компанией Валента Фармацевтика препарат Теофиллин выпускается в форме таблеток пролонгированного действия.

Фармакологическое действие

Бронходилатирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Производное пурина– теофиллинявляется бронхолитическим средством.

Препарат угнетает фосфодиэстеразу, тем самым увеличивает аккумуляцию в тканях цАМФ, способствует блокировке пуриновых рецепторов, понижает транспортировку ионов кальция сквозь каналы мембран клеток, уменьшает сократительную способность гладкой мускулатуры. Посредством релаксации мускулатуры бронхов и сосудов кровеносной системы (в особенности сосудов почек, кожных покровов и головного мозга) проявляет вазодилатирующеепериферическое воздействие, усиливает кровоток в почках, обладает диуретическимиэффектами умеренного характера. Является стабилизатором мембран тучных клеток, а также подавляет освобождение медиаторов аллергических проявлений.

Усиливает мукоцилиарный клиренс, улучшает диафрагментальное дыхание, повышает функциональность межреберных и дыхательных мышц, стимулирует центр дыхания. В крови понижает содержание углекислоты и нормализует приток кислорода. В условиях гипокалиемииусиливает вентиляцию легких.

Увеличивает коронарный кровоток, стимулирует деятельность сердечной мышцы, повышает силу и частоту ее сокращений, понижает потребность в кислороде. Снижает сосудистое сопротивление легких и давление в малом круге кровообращения. Расширяет желчные пути (внепеченочные).

Препятствует агрегации, посредством подавления процесса активизации E2-альфа и тромбоцитов. Увеличивает устойчивость к деформированию, благотворно влияя на реологические показатели крови. Тормозит процессы образования , а также нормализует микроциркуляцию.

Благодаря замедленному высвобождению активного ингредиента, плазменная терапевтическая концентрация теофиллина наблюдается через 3-5 часов и сохраняется на протяжении 10-12 часов, тем самым, при приеме препарата дважды в сутки, обеспечивая его постоянную эффективную концентрацию в крови.

Обладает достаточно хорошей абсорбциейиз ЖКТ и биодоступностьюоколо 88-100%. Связь с плазменными белками примерно 60%. TCmax варьирует на уровне 6 часов. Проникает сквозь плацентарный барьери определяется в молоке кормящей матери.

90 % препарата подвергается метаболизмув печени при участие некоторых ферментов цитохрома P450 (самый значимый CYP1A2), с выделением основных метаболитов 3-метилксантина и 1,3-диметилмочевой кислоты.

Метаболиты препарата, а также 7-13% (в детском возрасте до 50%) неизмененного вещества, выводятся почками. У новорожденных, из-за неполного метаболизма, большая часть препарат выводится в форме кофеина.

У некурящих пациентов T1/2 составляет 6-12 часов, тогда как у никотинозависимых людей понижается до 4-5 часов. При , патологиях печени и почек T1/2 удлиняется.

При ХСН, дыхательной и печеночной недостаточности, тяжелой, вирусных инфекциях, а также в возрасте до 12-ти месяцев и старше 55-ти лет, общий клиренс понижен.

Показания к применению

Бронхообструктивный синдром, развившийся по различным причинам:

• (при астме физического напряжения в качестве препарата выбора, а также при прочих формах астмы как дополнительный препарат);
• обструктивный хронического течения;
• эмфизема легких;
• легочное сердце;
• легочная гипертензия;
• отечный синдром по причине болезни почек (в комплексном лечении);

Противопоказания

• (при повышенной кислотности);
• периоды обострения ЖКТ;
• кровотечения ЖКТ;
• артериальная гипо- или тяжелого течения;
• геморрагический;
• тяжелые тахиаритмии;
• кровоизлияниев сетчатку глаза;
• возраст до 12-ти лет (для непролонгированных форм до 3-х лет);
• гиперчувствительность к теофиллину, а также прочим производным ксантина(, пентоксифиллин, кофеин).

С осторожностью:

• тяжелые проявления коронарной недостаточности, включая и острую фазу ;
• обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
• сосудов;
• хроническая сердечная недостаточность;
• частая желудочковая экстрасистолия;
• повышенная судорожная готовность;
• или печени;
• язвенная болезнь ЖКТ(диагностированная в прошлом);
• недавние кровотечения ЖКТ;
• длительная гипертермия;
• или ;
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• периоды грудного вскармливания и беременности;
• пожилой или детский возраст.

Побочные действия

• возбуждение;
• тревожность;
• раздражительность;

Сердечно-сосудистая система:

• (также наблюдаемая у плода при применении Теофиллина на III триместре);
• сердцебиение;
• кардиалгия;
• понижение АД;
• более частые приступы .

Органы пищеварения:

• гастралгия;
• тошнота;
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• рвота;
• обострения язвенной болезни;
• снижение аппетита (в случае длительного применения).

Аллергические проявления:

Параллельный прием бета-адреноблокаторов, в особенности неселективных, может привести к сужению бронхов, что понизит бронходилатирующее действие теофиллина, а также возможно и эффективность самих бета-адреноблокаторов.

При бронхолегочной патологии используют широкий спектр медикаментов. Есть и такие, которые, согласно фармакопее, относятся к группе сильнодействующих. Таковым является и Теофиллин – препарат, содержащий одноименное лекарственное вещество. Вся информация о нем изложена в инструкции по применению, с которой не мешает ознакомиться пациентам.

Теофиллин (theophyllinum на латинском), как и его аналоги, относится к производным пуриновых оснований, а точнее – метилксантинам. По физико-химическим свойствам это белый порошок с кристаллической структурой, плохо растворимый в воде.

Таблетки пролонгированного действия (ретардные) с одноименным названием содержат 200 или 300 мг активного вещества. В их составе содержатся и другие компоненты, необходимые для создания лекарственной формы: лактоза, стеарат магния, повидон, гипромелоза.

Препарат включен в список Б (сильнодействующие лекарства), поэтому продается только по рецепту.

Свойства

Механизм действия Теофиллина на организм опосредуется несколькими аспектами. Молекула вещества выступает антиметаболитом для пуринового нуклеозида – аденозина.

Она связывается с соответствующими рецепторами, блокируя эффекты последнего.

Также препарат угнетает фермент фосфодиэстеразу, за счет чего происходит повышение в клетках циклического аденозинмонофосфата и снижение концентрации кальциевых ионов. А это приводит к расслаблению гладкой мускулатуры сосудов и бронхов.

Помимо бронхолитических свойств, препарат обладает и другим воздействием на респираторный тракт. Значимыми эффектами будут:

• Улучшение мукоцилиарного клиренса.
• Стимуляция дыхательного центра.
• Угнетение высвобождения медиаторов аллергии.
• Снижение давления в легочной артерии.

Теофиллин способствует выделению адреналина из надпочечников, усиливает сердечный выброс, при этом снижая сосудистое сопротивление. Мозговая циркуляция может несколько снижаться, но возрастает кровоток в периферических тканях и почечной артерии. Последнее обстоятельство обуславливает диуретический (мочегонный) эффект. Немного стимулируется секреция желудочного сока.

Таблетки Теофиллин, благодаря своему активному ингредиенту, обладают разносторонним действием на человеческий организм.

Распределение в организме

Теофиллин из таблеток полностью всасывается через слизистую желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность считается высокой (не менее 90%).

Максимальная концентрация в плазме у ретардной формы достигается спустя 6 часов. Препарат связывается с белками и проникает через гистогематические барьеры.

Оказав свое действие, в печени он трансформируется в различные метаболиты (в том числе активные), а выводится из организма преимущественно с мочой.

Показания

Сфера применения Теофиллина – это состояния, сопровождающиеся бронхообструктивным синдромом. К ним относят следующие заболевания:

• Бронхиальную астму.
• Хроническую обструктивную болезнь легких (ХОБЛ).
• Эмфизему легких.

Кроме того, препарат используют при дыхательных нарушениях в ночное время (пароксизмальное апноэ) и легочном сердце.

Применение

Лекарство продается в аптеке, но без рецепта его не купить. Поэтому прежде следует обратиться в медицинское учреждение и пройти диагностику, по результатам которой врач назначит комплексную терапию. В ее составе будет несколько медикаментов, один из которых – Теофиллин.

Способ приема

Таблетки принимаются внутрь (перорально). Они глотаются целиком, не разжевывая, а запиваются водой. Средняя доза для взрослого составляет 2 таблетки по 200 мг в сутки (в два приема).

Затем она может повыситься для достижения максимальной эффективности. Курс терапии определяется в индивидуальном порядке врачом.

При этом ориентируются на различные факторы: характер и течение болезни, сопутствующее лечение, возраст, массу тела, скорость метаболизма.

Побочные эффекты

Помимо терапевтического действия, Теофиллин обладает рядом побочных эффектов. Они появляются достаточно редко, но включают такие явления:

• Диспепсические (изжога и сухость во рту, тошнота и рвота, диарея).
• Нервно-психические (раздражительность, головные боли, судороги, зрительные нарушения).
• Сердечно-сосудистые (снижение давления, учащение пульса, аритмия и стенокардия).
• Печеночные (повышение трансаминаз, гепатит).
• Гематологические (снижение лейкоцитов, фибриногена, тромбоцитов).
• Аллергические (сыпь и крапивница, кожный зуд).

Длительная терапия таблетками пролонгированного действия во избежание токсического влияния на организм должна сопровождаться определением концентрации активного вещества в плазме крови. При передозировке, помимо усиления указанных выше эффектов, вероятно появление рвоты с кровью и метаболических расстройств (повышение сахара и снижение калия, ацидоз).

Обычно Теофиллин переносится хорошо, но в отдельных случаях пациенты отмечают появление побочных эффектов.

Аналоги

Таблетки Теофиллин имеют несколько аналогов, которые содержат одно действующее вещество, да и форма выпуска схожа (пролонгированные таблетки или капсулы). К ним относят следующие медикаменты:

• Теотард.
• Теопэк.
• Неофиллин.
• Эуфилонг.
• Ретафил.
• Спофиллин Ретард и др.

Идентичные эффекты будут и у препарата под названием Эуфиллин. Однако он выпускается не в таблетках, а в растворе для инъекций. Чем можно заменить Теофиллин, подскажет лишь специалист.

Ограничения

Теофиллин – препарат сильнодействующий. Поэтому лечение с его использованием должно проводиться после учета всех значимых факторов. Влияние на эффективность и безопасность могут оказать как сопутствующие заболевания, так и медикаменты, принимаемые параллельно.

Противопоказания

Существует ряд состояний, при которых от лекарства лучше отказаться. У Теофиллина в инструкции по применению указаны такие противопоказания:

• Гиперчувствительность к метилксантинам.
• Обострение язвенной болезни.
• Артериальная гипертензия.
• Инфаркт миокарда.
• Тахиаритмии.
• Тиреотоксикоз.
• Эпилепсия.
• Печеночная недостаточность.

Нельзя забывать и о том, что таблетки нельзя принимать детям, беременных и женщинам, кормящим ребенка грудью. С осторожностью их назначают при обструктивной кардиомиопатии, хронической сердечной недостаточности, аденоме простаты, почечной дисфункции, у пожилых пациентов.

Взаимодействие

Теофиллин способен взаимодействовать со многими лекарствами. Это заключается в изменении силы терапевтических эффектов или фармакокинетических параметров. Чаще всего встречается влияние других препаратов на клиренс Теофиллина. Его содержание в плазме повышается при одновременном приеме аллопуринола, циметидина, макролидов, фенобарбитала, норфлоксацина, пероральных контрацептивов.

Лекарства из группы бета-блокаторов уменьшают бронхолитический эффект Теофиллина, а сам он способен усилить действие диуретиков.

Всасывание препарата в пищеварительном тракте замедляется в присутствии адсорбентов, антацидов, окислителей, а вот средства со щелочной реакцией имеют обратное влияние.

При употреблении алкоголя и продуктов, содержащих кофеин, метаболизм метилксантинов замедляется, а курение ускоряет их выведение из организма.

Теофиллин обладает разносторонним влиянием на организм, но главный его эффект – бронхорасширяющий. Это обуславливает широкое применение препарата для лечения пациентов с обструкцией нижних отделов респираторного тракта. Но назначается он только врачом и продается по рецепту.

Теофиллин

Теофиллин – лекарственный препарат, оказывающий бронхолитическое действие; блокатор аденозиновых рецепторов, ингибитор фосфодиэстераз.

Форма выпуска и состав

Теофиллин выпускается в форме таблеток пролонгированного действия: плоскоцилиндрические, белые с желтоватым оттенком, с фаской (доза 100 мг) или с фаской и риской (доза 200 мг и 300 мг) (по 10 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2, 3 или 5 упаковок; по 20, 30 или 50 штук в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка).

Состав на 1 таблетку:

• действующее вещество: теофиллин – 100, 200 или 300 мг;
• вспомогательные компоненты: натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилацетат, кальция стеарат, повидон, кремния диоксид.

Показания к применению

• хронические обструктивные заболевания (например, эмфизема легких и хронический обструктивный бронхит);
• бронхиальная астма (Теофиллин является препаратом выбора у пациентов с астмой физического напряжения; при других формах астмы он применяется в качестве дополнительного средства);
• «легочное» сердце;
• ночное апноэ;
• легочная гипертензия;
• отечный синдром почечной этиологии (в комплексном лечении).

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелые тахиаритмии;
• кровоизлияние в сетчатку глаза;
• кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка;
• геморрагический инсульт;
• гастрит с повышенной кислотностью;
• эпилепсия;
• тяжелая артериальная гипотензия или гипертензия;
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным ксантина.

Относительные (Теофиллин применяют с осторожностью):

• хроническая сердечная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• длительная гипертермия;
• тяжелая коронарная недостаточность;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• повышенная судорожная готовность;
• распространенный атеросклероз сосудов;
• частая желудочковая экстрасистолия;
• неконтролируемый гипотиреоз;
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка (указания в анамнезе);
• неконтролируемый тиреотоксикоз;
• гипертрофия предстательной железы;
• недавно перенесенное кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
• период беременности и грудного вскармливания;
• пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Таблетки Теофиллин принимают внутрь.

Средняя рекомендованная доза для взрослых пациентов и детей старше 12 лет составляет 300 мг дважды в сутки (10-15 мг/кг массы тела в два приема с интервалом между ними в 12 часов). В случае необходимости назначают 300 мг три раза в сутки либо 500 мг однократно, вечером, перед сном (если приступы преимущественно ночные или утренние).

Некурящим пациентам с массой тела 60 кг и более Теофиллин назначают в начальной дозе 200 мг (вечером), которую затем повышают до 200 мг дважды в сутки.

Для больных с массой тела менее 60 кг начальная доза составляет 100 мг (перед сном), а затем по 100 мг дважды в сутки.

Лечение препаратом начинают с меньших доз, постепенно увеличивая их до достижения максимального терапевтического эффекта. Дозу повышают на 100-200 мг в сутки с интервалом в 1-2 дня. При плохой переносимости теофиллина дозу следует уменьшить.

Доза препарата зависит от таких параметров, как возраст пациента и масса тела, а также от характера заболевания.

Если существует потребность в приеме больших доз, то во время лечения необходимо контролировать концентрацию теофиллина в плазме: при значении 20-25 мкг/мл суточную дозу следует уменьшить на 10%; при 25-30 мкг/мл – снизить суточную дозу на 25%; выше 30 мкг/мл – уменьшить ее в два раза.

Через три дня необходимо провести контрольное измерение. При пониженной концентрации теофиллина следует увеличить суточную дозу на 25% с интервалами в 3 дня. При стабилизации состояния пациента на фоне применения препарата в высоких дозах контроль проводят через каждые полгода или год.

Поддерживающие суточные дозы:

• некурящие взрослые пациенты с массой тела 60 кг и более – 600 мг;
• некурящие взрослые пациенты с массой тела менее 60 кг – 400 мг;
• курящие пациенты с массой тела 60 кг и более – 900 мг (300 мг утром и 600 мг вечером);
• курящие пациенты с массой тела менее 60 кг – 600 мг (200 мг утром и 400 мг вечером).

При нарушениях функции печени и заболеваниях сердечно-сосудистой системы требуется коррекция дозы: пациентам с массой тела более 60 кг назначают 400 мг теофиллина в сутки, с массой тела менее 60 кг – 200 мг в сутки.

Суточную дозу препарата уменьшают также при тяжелых поражениях печени и сердца, инфекциях вирусного происхождения и у пациентов пожилого возраста.

Побочные действия

• сердечно-сосудистая система: уменьшение артериального давления, боли в области сердца, тахикардия, учащение приступов стенокардии, сердцебиение, аритмии;
• пищеварительная система: обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка, тошнота, изжога, гастроэзофагеальный рефлюкс, рвота, диарея, гастралгия; при длительной терапии – пониженный аппетит;
• аллергические реакции: лихорадка, кожный зуд, кожная сыпь;
• нервная система: тревожность, головная боль, тремор, возбуждение, головокружение, бессонница, раздражительность;
• прочие: гематурия, альбуминурия, усиленное потоотделение, повышенный диурез, тахипноэ, гипогликемия, приливы крови к лицу, боль в груди.

Вероятность развития побочных эффектов уменьшается при снижении дозы Теофиллина.

Особые указания

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости его применения в период лактации кормление грудью рекомендуется прекратить. Если Теофиллин применяют в конце беременности, то тахикардия может наблюдаться не только у беременной женщины, но и у плода.

Теофиллин не предназначен для купирования острых приступов.

В период лечения следует с осторожностью употреблять в больших количествах напитки или продукты, содержащих кофеин.

Лекарственное взаимодействие

• Теофиллин увеличивает вероятность возникновения побочных действий препаратов для общей анестезии, глюко- и минералокортикостероидов, а также лекарственных средств, возбуждающих центральную нервную систему.
• При одновременном применении с карбамазепином, морацизином, фенитоином, рифампицином, сульфинпиразоном, фенобарбиталом, аминоглутетимидом, изониазидом и пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами может потребоваться повышение дозы теофиллина.
• Всасывание препарата снижается при совместном назначении с энтеросорбентами и противодиарейными средствами.
• Терапевтическое действие Теофиллина может увеличиваться при одновременном приеме с изопреналином, линкомицином, мексилетином, тиабендазолом, верапамилом, антибиотиками макролидной группы, аллопуринолом, фторхинолонами, эноксацином, метотрексатом, пропафеноном, тиклопидином, циметидином, рекомбинантным интерфероном альфа, дисульфирамом, а также при вакцинации против гриппа, поэтому может потребоваться снижение его дозы.
• Теофиллин усиливает эффекты диуретиков и бета-адреностимуляторов, уменьшает – бета-адреноблокаторов и препаратов лития.

Теофиллин можно применять со спазмолитиками, его с осторожностью назначают с антикоагулянтами. Препарат не следует принимать одновременно с другими производными ксантина.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом месте, при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Теофиллин

Теофиллин – бронхолитическое лекарственное средство, которое помогает уменьшить сокращения гладкой мускулатуры бронхов. 

Действующее вещество

Теофиллин.

Форма выпуска и состав

Теофиллин, таблетки пролонгированного действия	1 таб.
Теофиллин	100 мг

Препарат также выпускается в виде капсул и ректальных свечей. Капсулы 0,125-0,5 г теофиллина, свечи – 0,2 г действующего вещества.

Показания к применению

Теофиллин назначают для устранения бронхоспазмов различной этиологии, лечения и профилактики приступов затрудненного дыхания у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких (эмфиземой легких, хроническим бронхитом и др.).

Применение эффективно при наличии следующих заболеваний:

• бронхиальная астма (систематическое лечение и предупреждение приступов);
• легочное сердце;
• дыхательные расстройства центрального генеза;
• легочная гипертензия;
• ночное апноэ;
• расстройства дыхания по типу Чейн-Стокса;
• мигрени и нарушения мозгового кровообращения.

Противопоказания

Теофиллин имеет ряд противопоказаний:

• гастрит с повышенной кислотностью;
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• тяжелая артериальная гипотензия/гипертензия;
• эпилепсия;
• тяжелые тахиаритмии;
• недавние кровотечения из ЖКТ;
• кровоизлияние в сетчатку глаза;
• геморрагический инсульт;
• гиперчувствительность к теофиллину;
• возраст до трех лет (до 12 лет – для пролонгированных таблеток).

C осторожностью препарат Теофиллин следует применять при следующих заболеваниях и состояниях:

• язва желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе;
• стенокардия или острая фаза инфаркта миокарда;
• неконтролируемый тиреотоксикоз или гипотиреоз;
• распространенный атеросклероз сосудов;
• гипертрофия предстательной железы;
• хроническая сердечная недостаточность;
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• печеночная или почечная недостаточность;
• диарея и заболевания прямой кишки (при ректальном введении свечей);
• повышенная судорожная готовность;
• желудочковая экстрасистолия;
• длительная гипертермия;
• пожилой возраст;
• беременность и лактационный период.

Инструкция по применению Теофиллин (способ и дозировка)

Начальная доза составляет в среднем 400 мг/сут. При условии хорошей переносимости, дозу можно увеличивать приблизительно на 25% от начальной каждые 2-3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Максимальные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме крови: дети в возрасте 3-9 лет — 24 мг/кг/сут, 9-12 лет — 20 мг/кг/сут, 12-16 лет — 18 мг/кг/сут; пациенты в возрасте 16 лет и старше — 13 мг/кг/сут или 900 мг/сут.

Хороший эффект наблюдается и при введении лекарства в прямую кишку. Для этих целей используют суппозитории Теофиллин. Охлажденную свечу вводят в прямую кишку на 3-4 см. Препарат применяют ректально по одной свече 2-4 раза за день. Продолжительность курса лечения зависит от клинической картины заболевания и терапевтического эффекта препарата.

Побочные эффекты

Теофиллин может вызвать следующие побочные действия:

• Со стороны ЦНС: обморок, головные боли, бессонница, спутанность сознания, головокружение, тремор, тревожность, эпилепсия.
• Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, тошнота, изжога, диарея, рвота, гастрит, колит.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, аритмия, резкое снижение артериального давления, тахикардия, стенокардия.
• Прочие эффекты: ощущение приливов к лицу, повышенное потоотделение, боли в груди, гематурия, тахипноэ, гипогликемия, альбуминурия, усиление диуреза.

Длительное применение препарата Теофиллин по инструкции может привести к появлению таких аллергических реакций, как лихорадка, зуд и жжение кожи, повышенное потоотделение, дерматит, крапивница, кожные высыпания.

Передозировка

Информация отсутствует.

Аналоги

• Аналоги по коду АТХ: отсутствуют.
• Медикаменты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Эуфиллин, Теофедрин-Н, Дипрофиллин, Теобромин.
• Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Теофиллин помогает расслабить мускулатуру бронхов, оказывает на организм стимулирующее и сосудорасширяющее действие. Препарат нормализует дыхательную функцию, купирует болевой синдром в диафрагме и усиливает вентиляцию легких. При систематическом применении снижается риск развития аллергических реакций в органах дыхательной системы.

Теофиллин оказывает выраженное диуретическое действие. Он активизирует коронарное кровообращение, снижая тонус сосудов сердца, почек и головного мозга.

Длительное лечение приводит к расширению желчных путей, нормализует микроциркуляцию и делает эритроциты более устойчивыми к деформациям. Терапевтическое действие препарата проявляется в течение двух дней.

Особые указания

Препарат с осторожностью применяют при тяжелой коронарной недостаточности, распространенном атеросклерозе сосудов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, желудочковой экстрасистолии, хронической сердечной недостаточности. Осторожность следует соблюдать в состоянии повышенной судорожной готовности, печеночной или почечной недостаточности, язвах желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе в анамнезе.

Теофилин с осторожностью назначают при неконтролируемом гипотиреозе и тиреотоксикозе, длительной гипертермии. Препарат может быть потенциально опасен при гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы.

Следует соблюдать осторожность беременным и кормящим, пациентам детского и пожилого возраста.

Препарат с осторожностью применяют в виде суппозиториев при диарее и заболеваниях прямой кишки.

При курении эффективность действующего вещества снижается. Сочетание с другими производными ксантина недопустимы. При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекция и в пожилом возрасте дозу теофиллина уменьшают.

При беременности и грудном вскармливании

Теофиллин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому при беременности и лактации его применяют если польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

В детском возрасте

Препарат противопоказан детям до трех лет. Пероральные пролонгированные формы не назначаются детям до 12 лет.

В пожилом возрасте

Применять с осторожностью в уменьшенной дозе.

При нарушениях функции печени

При тяжелых заболеваниях печени дозу препарата уменьшают.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение антибиотиками группы макролидов, аллопуринолом, циметидином, пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином снижает клиренс теофиллина.

Сочетание с бета-адреноблокаторами может вызвать сужение бронхов и уменьшить бронходилатирующий эффект препарата. Эффективность бета-адреноблокаторов также может быть снижена.

1. Сочетание со стимуляторами бета-2-адренорецепторов, кофеином и фуросемидом действие теофиллина усиливается.
2. Аминоглутетимид ускоряет выведение теофиллина из организма и снижает эффективность препарата.
3. Сочетание с ацикловиром повышает концентрацию теофиллина в плазме крови и усиливает побочные реакции.

Применение с верапамилом, дилтиаземом, нифедипином, фелодипином незначительно влияет на концентрацию теофиллина в плазме крови, бронхолитическое действие при этом не меняется. При одновременном приеме верапамила или нифедипина отмечалось повышение концентрации теофиллина в плазме и усиление побочных эффектов.

Сочетание с дисульфирамом повышает концентрацию теофиллина и развитие побочных реакций.

Соли лития в сочетании с теофиллином действуют менее эффективно. Пропранолол снижает клиренс теофиллина. Фенитоин уменьшает концентрацию теофиллина и фенитоина в плазме, снижая их терапевтический эффект.

Сочетание с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном увеличивает клиренс теофиллина и уменьшает его эффективность.

Сочетание с эноксацином или другими фторхинолонами приводит к значительному повышению концентрации теофиллина в плазме крови.

Условия отпуска из аптек

Информация отсутствует.

Условия и сроки хранения

Информация отсутствует.

Цена в аптеках

Информация отсутствует.

Теофиллин (theophylline)

Афонилум Sr (Afonilum Sr), Вентакс (Ventax), Диффумал 24 (Diffumal 24), Дурофилин (Durofilin), Ретафил (Retafyl), Слоу-бид (Slow-bid), Слоу-филлин (Slow-phyllin), Спофиллин ретард (Spophyllin retard), Teo (Theo), Теобиолонг (Theobiolong), Теопэк (Theopecum), Теостат (Theostat), Теотард (Theotard), Уни-дур (Uni-dur), Эуфилонг (Euphylong).

Состав и форма выпуска

• Теофиллин безводный.Таблетки (100 мг, 200 мг);таблетки депо (200 мг, 300 мг);таблетки ретард (100 мг, 250 мг);капсулы ретард (50 мг, 75 мг, 100 мг, 125 мг, 200 мг, 300 мг);
• сироп (в 15 мл — 80 мг).

Фармакологическое действие

Теофиллин снижает сократительную активность гладкой мускулатуры бронхов, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, стимулирует дыхательный центр.

Показания

Лечение и профилактика бронхообструктивного синдрома при хроническом обструктивном бронхите и бронхиальной астме.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость препарата, гипертиреоз, острый инфаркт миокарда, тяжелые формы артериальной гипертензии и гипотензии,язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, эпилепсия, беременность, детский возраст до 3 лет.

С осторожностью применять при сердечной недостаточности, гастроэзофагальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, выраженных нарушениях функций печени и почек, гипертрофической кардиомиопатии.

Побочные действия

Головокружение, головная боль, тремор, сердцебиение, тошнота, рвота, изжога,аллергические реакции.

Способ применения

Внутрь после еды, дозу подбирают индивидуально. Взрослым и детям старше 14 лет — по 300 мг 2 раза в день; детям от 7 до 14 лет — по 200 мг 2 раза в день; детям от 3 до 7 лет — по 100 мг 2 раза в день. Начинать нужно с половины суточной дозы, поделенной на 2 приема. Курс приема — от 2 недель до 2 месяцев.

Передозировка

Симптомы передозировки могут появиться при концентрациях теофиллина в плазме крови более 20 мкг/мл. Возможны продолжительная рвота, возбуждение, судороги, аритмии. Лечение. Специфические антидоты ксантинов не известны, терапия передозировки только симптоматическая.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении циметидин, аллопуринол (большие дозы), циклоспорин А, антибиотики из группы макролидов, оральные контрацептивы, противогриппозная вакцина, пища с низким содержанием белков и большим содержанием сахаров снижают клиренс теофиллина и, следовательно, увеличивают вероятность побочного действия и появления симптомов интоксикации.

Фенобарбитал, фенитоин, одновременное назначение других ксантинов, пища, богатая белками и с низким содержанием сахаров, курение, употребление блюд, приготовленных на гриле с древесным углем, усиливают метаболизм ксантинов путем индукции микросомальных ферментов печени. При одновременном назначении гапотана возрастает риск развитияаритмий. Бета-блокаторы (особенно пропранолол) устраняют бронходилатационное действие ксантинов и вызывают снижение клиренса теофиллина.

У курильщиков на фоне увеличенного клиренса теофиллина производные ксантина, эфедрин и другие симпатомиметики повышают токсичность теофиллина.

Закрепляющие средства, содержащие адсорбенты, уменьшают биологическую доступность теофиллина — окислители снижают концентрацию теофиллина в плазме, а ощелачивающие вещества ее увеличивают.

Ксантины повышают экскрецию лития почками, усиливают действие диуретиков и уменьшают эффективность пиразолоновых производных, пропранолола, пробенецида и кумариновых антикоагулянтов.

По рецепту врача.Справочник лекарств

Купить Комбипэк таб пролонг. 6мг+200мг 50 шт (сальбутамол+теофиллин) по выгодной цене в ближайшей аптеке. Цена, инструкция на лекарство, препарат

Состав

Активное вещество:Теофиллина безводного 200 мг и сальбутамола гемисукцината 6 мг

• Вспомогательные вещества:
• Описание:
• Форма выпуска:

Композиционный полимерный носитель (полиметакриловой кислоты и полиэтиленгликоля (макрогола) интерполимерный комплекс), кальция стеарат (кальций стеариновокислый).Таблетки белого цвета, двояковыпуклой формы. Допускается слабый специфический запах.Таблетки пролонгированного действия 6 мг+200 мг.По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку или по 50 таблеток в банки пластмассовые. 5 контурных ячейковых упаковок или каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к теофиллину (в том числе к другим производным ксантина — кофеину, пентоксифиллину, теобромину) и сальбутамолу, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, тахиаритмия, экстрасистолия, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, миокардит, пороки сердца, в том числе аортальный стеноз, феохромоцитома, глаукома, пилородуоденальное сужение, печеночная или почечная недостаточность, отек легких, сепсис, гастроэзофагеальный рефлюкс, желудочно-кишечное кровотечение в недавнем анамнезе, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, распространенный атеросклероз сосудов, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, тиреотоксикоз, декомпенсированный сахарный диабет, эпилепсия, повышенная судорожная активность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, беременность, детский возраст (до 16 лет).С осторожностью

Следует применять при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции), длительной гипертермии, гиперплазии предстательной железы, в пожилом возрасте.

Показания к применению

Лечение и профилактика обратимой обструкции дыхательных путей при бронхиальной астме (включая ночные приступы бронхиальной астмы), хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких и других заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся возникновением бронхоспазма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Теофиллин повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералкортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание теофиллина.

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомальных ферментов печени, повышают клиренс теофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

https://www.youtube.com/watch?v=k2bDSJYmtIk

При одновременном применении с ингибиторами цитохрома Р 450 антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия теофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.Теофиллин усиливает действие бета-адреномиметиков и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов.Теофиллин совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина, с осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.Сальбутамол усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы, кардиотропность гормонов щитовидной железы.Сальбутамол повышает вероятность гликозидной интоксикации, снижает эффективность гипотензивных препаратов, нитратов.Ксантины при одновременном применении с сальбутамолом повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа — тяжелых желудочковых аритмий.Ингибиторы моноаминоксидазы и трициклические антидепрессанты, усиливая действие сальбутамола, могут привести к резкому снижению АД.Сальбутамол несовместим с неселективными бета-адреноблокаторами.Одновременное применение сальбутамола с антихолинергическими средствами (в том числе ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.

Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.

Передозировка

Симптомы: гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, головная боль, галлюцинации, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги.

При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей в возрасте от 16 до 18 лет без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия кардиоселективными бета-адреноблокаторами при тахикардии. При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования судорог — в/в диазепам, 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:бронходилатирующее средство комбинированное.

Фармакологические свойства:

Комбипэк обладает фармакологическими свойствами, присущими теофиллину и сальбутамолу. Теофиллин относится к ингибиторам фосфодиэстразы, увеличивает накопление в тканях цАМФ, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Теофиллин расширяет бронхи, кровеносные сосуды (главным образом, сосуды головного мозга, кожи и почек).

Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в малом круге кровообращения. Оказывает стимулирующее действие на дыхательный центр, увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, почечный кровоток. Обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Угнетает агрегацию тромбоцитов.Сальбутамол является селективным (32-адреномиметиком.

Оказывает выраженный бронхолитический эффект, предупреждает бронхоспазм; снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную ёмкость легких; предотвращает выделение гистамина и факторов хемотаксиса нейтрофилов.

По своим фармакодинамическим эффектам Комбипэк является препаратом с медленным высвобождением теофиллина и сальбутамола, поэтому препарат не назначается для купирования неотложных состояний.Бронходилатирующее действие Комбипэка развивается постепенно через 30 минут, выраженно проявляется через 3-6 ч после приема.

Активные компоненты препарата высвобождаются из полимерной матрицы дозированно, за счет чего обеспечиваются постоянные концентрации их в крови в течение 10-12 ч, а стойкий клинический эффект достигается через несколько дней лечения. Эффективная концентрация теофиллина в крови в течение суток поддерживается приемом препарата 2 раза в день.

Назначение Комбипэка приводит к аддитивности или потенцированию бронхорасширяющего эффекта теофиллина и сальбутамола, так как уже через неделю отмечается максимальное увеличение показателей ФВД со значительным снижением бронхиального сопротивления.

Фармакокинетика:

При однократном применении таблеток Комбипэк процессы всасывания и выведения активных веществ протекают медленно:Максимальная концентрация как теофиллина, так и сальбутамола в крови определяется через 3-9 ч и достигает уровня 4,07± 0,24 мкг/мл для теофиллина и 6,58±0,49 нг/мл для сальбутамола.

Период полуабсорбции составляет 1,38±0,79 ч для теофиллина и 1,43±0,63 ч для сальбутамола, а период полувыведения — 11,7±8,3 ч и 7,15±2,55 ч соответственно. Среднее время удерживания активных веществ составляет 19±11,4 ч для теофиллина и 12,7±3,2 ч для сальбутамола.

Однако максимальная концентрация теофиллина и сальбутамола в сыворотке крови пациентов не достигает того уровня, который, согласно литературным данным, соответствует терапевтическому.При многократном применении таблеток значение равновесной концентрации для теофиллина составило 6,67±1,17 мкг/мл; для сальбутамола — 4,25±0,591 нг/мл.

Абсолютная биодоступность теофиллина в таблетках Комбипэк составляет 56,6 %. Объем распределения теофиллина 0,536±0,124 л, сальбутамола — 11,6±2,3 л.Теофиллин подвергается биотрасформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется в основном почками, частично выделяется с грудным молоком.

В неизмененном виде у взрослых выводится 10 % теофиллина.

Сальбутамол подвергается биотрасформации в печени. Выводится с мочой и желчью, преимущественно в неизмененном виде (90 %) или в форме глюкуронида.

Беременность и кормление грудью

При беременности применение противопоказано. В период лактации на время лечения препаратом кормление грудью прекращают.

Условия отпуска из аптек

Особые указания

Эффективность действия теофиллина может уменьшаться у курящих.Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

С учетом профиля побочных эффектов не рекомендуется при приеме препарата управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Комбипэк не предназначен для купирования неотложных состояний.

Лечение пролонгированными формами проводится при периодическом контроле концентрации теофиллина в крови.

Лекарственные препараты пролонгированного действия в значительной степени снижают вероятность появления дозозависимого побочного действия.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше +25°С.

Способ применения и дозы

Комбипэк принимают внутрь после еды, запивая водой. Таблетку нельзя измельчать, разжевывать и растворять в воде. Взрослым назначают по 1 таблетке 2 раза в день.Максимальная суточная доза теофиллина не должна превышать 12-14 мг на кг массы тела, но не более 1,2 г.

Максимальная суточная доза сальбутамола составляет 32 мг.

Оптимальные дозы сальбутамола и длительность применения препарата подбираются врачом индивидуально с учетом клинической картины бронхиальной обструкции и массы тела больного (начиная с минимальной дозы сальбутамола), индивидуальной переносимости препарата, сопутствующих заболеваний, одновременного приема других лекарственных средств. Продолжительность лечения составляет в среднем 1-3 месяца. При хорошей переносимости и эффективности возможен более длительный срок назначения препарата.

Информация

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Имеются противопоказания. Необходимо ознакомиться с инструкцией или проконсультироваться со специалистом

Теофиллин — это… Что такое Теофиллин?

Теофилли́н (от лат. Thea — чайный куст и греч. phyllon — лист) — метилксантин, производное пурина, гетероциклический алкалоид растительного происхождения, содержится в камелии китайской, из которого готовят чай, в падубе парагвайском (мате), в какао.

Содержание 1 Фармакологическое действие 2 Показания 3 См. также 4 Ссылки

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, производное пурина;

• Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ,блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы;
• Снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек);
• Оказывает периферическое вазодилатирующее действие.
• Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.
• Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр.
• Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты;
• Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
• Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде.
• Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек).
• Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения.
• Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.
• Расширяет внепечёночные желчные пути.
• Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Замедленное высвобождение действующего вещества из таблеток ретард обеспечивает достижение терапевтического уровня теофиллина в крови через 3—5 ч после приема и его сохранение в течение 10—12 ч, так что эффективные концентрации теофиллина в крови в течение суток поддерживаются при приеме препарата 2 раза в день.

Показания

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких). Легочная гипертензия, ‘легочное’ сердце, отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии), ночное апноэ.

См. также

• Психоактивные вещества
• Кофеин
• Теобромин

Ссылки

• Ведение больных с теофиллиновой интоксикацией