Основной список лекарств простагландинов в гастроэнтерологии с подробным описанием

Простагландины – это гормоноподобные биологически активные вещества, которые образуются в организме путем трансформации ряда жирных кислот.

Существует широкий спектр разновидностей простагландинов, влияющих на разные органы и системы организма, среди которых важное место занимает Алпростадил. Данный синтетический аналог простагландина Е1 (ПГЕ1) активно применяется в урологии для лечения эректильной дисфункции, благодаря чему на его основе выпускают ряд препаратов соответствующего назначения.

Содержание

• Алпростан
• Каверджект
• Мьюз
• Эдекс
• Витарос

Алпростан

Наиболее распространенным препаратом алпростадила является Алпростан, выпускаемый чешской компанией Зентива в виде раствора, заключенного в ампулы по 0,1 или 0,2 мл. В состав раствора, помимо 100 мкг действующего вещества, также входит вспомогательный компонент этанол в объеме до 0,2 мл на ампулу.

Согласно своим фармакологическим свойствам, Алпростан способен улучшать микроциркуляцию крови и кровообращение в периферических тканях, расширяя кровеносные сосуды – артерии, артериолы и капилляры.

Помимо того, что этот комплекс свойств способствует лучшему наполнению полового члена кровью при условии сексуальной стимуляции, Алпростан также подавляет активность альфа1-адренорецепторов в гладкой мускулатуре кавернозных тел пениса. Расширение сосудов на фоне расслабления гладких мышц в пещеристых телах приводит к желаемому результату: быстрому притоку крови в член при одновременно замедленном ее оттоке.

Эффект от уколов Алпростан наступает через 10 минут после введения раствора в кавернозные полости полового члена, и длится от одного до трех часов. Препарат нельзя назначать при тяжелых патологиях ССС, заболеваниях печени и легких, и одновременном приеме других сосудорасширяющих лекарств. Стоимость 10 ампул Алпростана в России составляет более 6000 рублей.

Каверджект

Каверджект представляет собой препарат алпростадила, выпускаемый бельгийским подразделением Пфайзер: производитель выбрал в качестве лекарственной формы лиофилизат для приготовления раствора.

Комплект препарата включает в себя флаконы с 10 или 20 мкг действующего вещества, иглы и шприцы, заполненные растворителем. Кроме алпростадила, Каверджект содержит в своем составе:

• Лактозу;
• Цитрат натрия;
• Бензиловый спирт;
• Воду для инъекций.

Обладая всем комплексом фармакодинамических свойств алпростадила, бельгийский препарат применяется для борьбы с эректильной дисфункцией различного генеза – нейрогенной, сосудистой, психогенной или смешанной.

Как и Алпростан, Каверджект необходимо вводить в проксимальную треть пениса (внутрь кавернозных тел), соблюдая дозировку: первый укол – 1,25 или 2,5 мкг, второй укол – 5 или 7,5 мкг (в зависимости от реакции организма). Дальнейшее увеличение дозы происходит с шагом в 5 мкг вплоть до достижения результата.

Следует опасаться достаточно распространенных побочных реакций на инъекции, включающих боль и жжение в пенисе, слишком продолжительную эрекцию, фиброз, гематому, зуд и нарушения эякуляции. Стоимость одного комплекта Каверджекта (одного флакона) составляет от 850 до 1000 рублей.

Мьюз

Еще одним аналогом простагландина Е1 для повышения потенции является американский Мьюз от фармацевтической компании Vivus. В качестве медикаментозной формы производитель выбрал для своего лекарства уретральные суппозитории, вводимые в уретру полового члена с помощью прилагающегося аппликатора.

В зависимости от модификации, одна свеча Мьюз может содержать 125, 250, 500 или 1000 мкг алпростадила. После интрауретрального введения суппозиторий в течение 10 минут растворяется и абсорбируется слизистой оболочкой уретры, почти сразу попадая в пещеристые тела.

Форма выпуска наложила свой отпечаток на фармакологические характеристики Мьюза: препарат быстро расширяет сосуды внутри пениса и блокирует альфа1-адренорецепторы, но и время его действия составляет не более 60 минут (обычно меньше). Следует обратить внимание на список противопоказаний, при которых использование суппозиториев является недопустимым:

• Гиперчувствительность к простагландину Е1;
• Патологии в анатомии члена;
• Баланит/уретрит;
• Тромбоцитопения и венозный тромбоз.

У некоторых пациентов применение Мьюза вызывает боли в половом члене, яичках, пояснице и в области таза, а также головокружения, головные боли и кровянистые выделения из уретры. Приобрести в России американские суппозитории сегодня можно за 8000 – 15000 тысяч рублей, в зависимости от концентрации алпростадила и количества свечей в упаковке.

Эдекс

Немецким дженериком алпростадила от компании Шварц Фарма является препарат Эдекс, производимый в виде сухого лиофилизированного порошка — по 5, 10 или 20 мкг в одном флаконе.

Для приготовления лекарства (с последующим интракавернозным введением) в упаковке также поставляются шприц с 1 мл раствора, две специальных иглы и два тампона, пропитанных спиртом.

Активность Эдекса длится до 3-4 часов после укола, и достигается за счет улучшения микроциркуляции крови в его тканях на фоне искусственно пролонгированного периода релаксации гладкой мускулатуры пещеристых тел (за счет ингибирования альфа1-адренорецепторов). Рекомендуется начинать терапию с 2,5 мкг однократного введения, постепенно повышая дозировку до 10 мкг, тогда как максимальной допустимой дозой являются 40 мкг алпростадила.

Не рекомендуется комбинировать Эдекс с альфа1-адреноблокаторами, ингибиторами МАО и спазмолитиками. Среди вероятных побочных эффектов – боли и отечность полового члена, болезненная эрекция, выделение крови из уретры, повышение АД и местные реакции в области инъекции. Найти сегодня Эдекс в России сложно, но его цена в Европе составляет около 9000 в пересчете на рубли.

Витарос

Витарос является достаточно новой разновидностью препаратов алпростадила, и выпускается в Великобритании компанией Ferring Pharmaceuticals.

Лекарственная форма – топический крем, заключенный в поршневые шприцы, который выдавливается в уретру: для многих пациентов это является существенным преимуществом относительно препаратов в уколах. В 100 мг крема, содержащегося в шприце, находится 300 мкг действующего вещества.

Действие Витароса начинается через 5-30 минут после введения в уретру, и длится около одного-двух часов: в сутки допускается использование максимум одной дозы, в неделю – не более 2-3 единиц лекарства.

Противопоказания и побочные эффекты Витароса стандартны для препаратов алпростадила. Хранить лекарство следует в холодильнике при температуре 2-8 градусов тепла. Один комплект препарата стоит в Великобритании около 65 евро (5100 рублей).

Рейтинг препаратов для повышения потенции

Препараты простагландины

Простагландины (Pg) – активные соединения липидного состава, исходящие из семенной жидкости. В последующем выявили их соединение во всех тканях и органах. Они оказывают влияние на тромбоциты, матку и участвуют во всех функциях организма.

В период овуляции простагландины повышают активность сперматозоидов. Малое количество данного соединения отрицательно влияет на родовую деятельность, а переизбыток может привести к выкидышу.

Важную роль простагландины играют у младенцев, регулируя поток крови в артериях и закрытие сосудов пуповины. Они важны для нормальных процессов кровообращения, работы кишечника и желудка. Иммунитет сопротивляется аллергическим возбудителям и воспалительным процессам благодаря простагландинам.

Считается, что простагландины относятся к гормонам, однако доказано их отношение к биологически активным добавкам. На сегодняшний день их используют в лечении многих болезней. Показания к применению:

• перед родами, если шейка матки не созревшая;
• стимулируют родовой процесс;
• аборт или вызов плода, если выяснили приостановку развития;
• профилактика воспалений ЖКТ;
• гастрит или язва желудка;
• болезнь Бергера и Крона;
• атеросклероз, ишемия всех конечностей.

Группы соединений

Существуют разные группы простагландинов, воздействующие на другие процессы в организме человека.

• Препараты группы Е1 – комплексно лечится болезнь Рейно, склеродермия. Назначают диабетикам, хромота с эндартериитом и другое.
• Группы Е2 – хорошо расширяют сосуды и обладают гипотензивным действием. Применяют при гипертонии, патологиях почек и для стимуляции родовой деятельности.
• Группы  F2 – применяют для сокращения маточных мышц, абортов. Препараты этой группы схожи с Е2. Они мягче действуют, чем препарат окситоцин, поэтому более благоприятны для плода.

Противопоказания

Использовать простагландины можно только под присмотром врача. Он должен назначить определенную дозу для каждого случая и следует находиться под присмотром во время приема препаратов.

Простагландины нельзя применять при гипертонусе матки, во время лактации, заболевания сердечно–сосудистой системы и сбоя в работе поджелудочной железы.

Препараты группы F2 и Е2 созданы для улучшения родовых процессов, но их нельзя применять в случаях:

• многоплодная беременность;
• узкий таз, в прошлом роды с травмами, роды 5, 6 или последующие;
• предлежание плаценты, плод, находящийся в неправильном положении;
• подтекание вод при разрыве плодной оболочки;
• воспаление в матке или рубцы;
• хронические заболевания;
• сердцебиение плода не ровное происходят сбои;
• возраст женщины более 35 лет;
• показания для кесарева сечения;
• внематочная беременность, эпилепсия, опухоли;
• сахарный диабет, перенесенный ранее инфаркт и инсульт.

Также существуют некоторые побочные эффекты.

После введение препаратов в пенис может появиться сыпь, отек, кровотечение, частое мочеиспускание, эякуляция нарушается, и возникают болевые ощущения в тазу.

Какие препараты относятся к простагландинам

Разнообразия препаратов огромное, но лечащий врач назначит именно то, что подходит вам по результатам анализов. К простагландинам относятся следующие названия препаратов:

Энзапрост-Ф (Enzaprost-F)

Действующее вещество Динопрост (Dinoprostum).

Применение: Относится к группе F2, стимулирует сокращения миометрия во время беременности и при раскрытий шейки матки. Помогает созреть и раскрыться шейки матки.

Оказывает влияние на чувствительность гормонов. Помогает ускорить моторику кишечника и тонус бронхиальной мышцы.

Динопрост повышает уровень ацетилхолина в крови. Синтезируется в сосудах легочных эндотелии и в печени. Выводится из организма почками, около 92% в течении 6 часов.

Показания: аборты, прерывание беременности в 1 и 2 триместре.

Дозирование: индивидуальное.

Побочные действия: тошнота, диарея и боли в области живота. Сонное состояние и может возникнуть остановка сердца в очень редких случаях. Судороги, разрыв маточных тканей.

• Противопоказания: воспаления органов в малом тазу, кесарева сечение, индивидуальная чувствительность к препарату.
• Особые указания: применять препарат возможно только под присмотром врача и после консультации.
• Производитель: США.
• Цена: от 4500 до 6000 руб.
• Другие препараты относящиеся к группе F2 и имеющие аналогичное фармакологические свойства:

• Динопростон (производитель: Бельгия, цена: от 700 руб);
• Препидил (производитель:  США, цена: от 800 руб);

Мизопростол (Misoprostolum)

Применение: Относится к группе Е1. Повышает слизистое накопление в желудке, тем самым подавляет секрецию желудочных тканей (ночную, базальную или вызванную пищей).

Влияет на миометрии и способствует расширению и смягчению шейки матки. Стимулирует гладкие мышцы ЖКТ.

Эффект наступает спустя 30 минут после принятия и длится примерно 6 часов. Выводится из организма почками и частично желчью.

Показания: профилактика гастрита и язвы желудка, двенадцатиперстной кишки, аборты.

Дозирование: курс лечения препаратом индивидуальное.

Противопоказания: Нарушена работа почек, период беременности, возраст до 18 лет. Индивидуальная непереносимость препарата. Лактация.

Побочные действия: запор, тошнота, боль в области живота. Сыпь, зуд и отек Квинке. Сонливость, изменение веса и изредка судороги.

1. Особые указания: в период лечения, в постели мужчинам обязательно использовать презервативы.
2. Производитель: Китай.
3. Цена: от 1100 руб.
4. Другие препараты с активным веществом – мизопростол:

• Сайтотек (производитель: США, цена: от 1300 руб);
• Артротек — вспомогательные вещества + диклофенак (производитель: США, цена: от 1840 руб).

Алпростан (Alprostan)

Применение: Активное вещество – алпростадил. Относятся к простагландинам группы Е1.

Комплексно действует на расширение сосудов и улучшает микроциркуляцию кровообращения. Возобновляет кровоток в гладких мышцах, расслабляя их. Способствует улучшению эластичности клеток эритроцитов.

Имеет фибринолитическое свойство (рассасывать кровяные сгусткы), понижает артериальное давление, повышает сокращения мышц кишечника, матки и стенок мочевого пузыря. Препятствует образованию поджелудочного сока. Выводится почками и кишечником.

Показания: Хронические заболевания артерии 3 и 4 стадии.

Дозирование: Внутривенно под наблюдением врача на протяжении всего времени.

Побочные действия: Головокружение, обмороки, тахикардия, повышение давления, боль в области эпигастрия. Возможна гематурия. Сыпь, зуд, сонливость, потоотделение.

Противопоказания: Стенокардия, индивидуальная непереносимость препарата. Период беременности и лактации. Проблемы сердечно-сосудистой системы и печени. Язвенные заболевания ЖКТ. Нельзя совмещать с сосудорасширяющими препаратами. Возраст до 18 лет и после 70 лет. Диабетикам применять с осторожностью.

Особые указания: Во время лечения стоит исключить вождение транспортным средством. Применять под строгим контролем лечащего врача имеющего большой опыт  в ангиологии.

• Производитель: Германия.
• Цена: от 6000 руб.
• Другие препараты, относящиеся к группе E1 и используемые для лечения хронического заболевания артерии 3 и 4 стадии:

• Эдекс – от 600 руб.;
• Вазапростан – от 8000 руб.;
• Проставазин – от 15. 000 руб.

Препараты простагландина е для лечения желудка

 Авторы

https://www.youtube.com/watch?v=Yg7n2UuDqPU

Простагландины были открыты в 30-х гг. как вещества, содержащиеся в семенной жидкости и обладающие выраженной способностью вызывать сокращение гладкой мускулатуры матки. Название «простагландины» было предложено Эйлером для обозначения активного действующего начала, происходящего предположительно из предстательной железы.

  Воспаление желудка и его лечение

Простагландины представляют собой ряд эндогенных ненасыщенных карбоксикислот, содержащих по 20 атомов углерода и имеющих циклопентановое кольцо.

Принципиальная химическая структура простагландинов

Вещества такого типа, образующиеся из содержащих 20 атомов углерода полиненасыщенных жирных кислот (например арахидоновой кислоты), обозначаются термином «эйкозаноиды» (простагландины, тромбоксаны, лейкотриены).

По структуре простагландины схожи с простаноевой кислотой, и их относят к аутокоидам (аутокоиды — вещества, содержащиеся в тканях, обладающие высокой фармакологической активностью, но не выполняющие функцию нейромедиаторов или «классических» гормонов в данной ткани «местные гормоны»).

К аутокоидам относят также кинины, гистамин, пуриновые нуклеотиды, имеющие широкий спектр фармакологической активности. Синтез этих соединений происходит во многих тканях в ответ на разнообразные стимулы.

Простагландины — производные эссенциальных жирных кислот, входящих в состав клеточных мембран.

У млекопитающих основной их предшественник — арахидоновая кислота, которая высвобождается из мембран под влиянием фосфолипазы А2 в ответ на различные механические и химические стимулы.

При участии комплекса микросомальных ферментов (первый из них — циклооксигеназа) жирные кислоты трансформируются в первичные простагландины через эндоперекисные формы G2 и Н2.

Каскад арахидоновой кислоты

В номенклатуре простагландинов принято тип кольца обозначать буквами (A-F), цифрой указывают количество двойных связей в боковых цепочках, а «альфа» или «бета» определены конфигурацией гидроксилов в положении 9 у простагландинов серии F (естественные). Из эндоперекисей образуются также простагландин I1 (простациклин) и тромбоксан А (ТХА).

Простагландины имеют широкий спектр физиологической активности. Простагландин G2 обладает мощным бронходилатирующим действием. вызывает вазодилатацию и хемокинез. Он является основным простагландином, высвобождаемым тучными клетками легочной ткани.

Тромбоксан и простациклин оказывают противоположное действие на тонус сосудов и агрегацию тромбоцитов.

Липооксигеназный путь биопревращений арахидоновой кислоты ведет к образованию лейкотриенов, играющих ключевую роль в генезе анафилактических и других реакций.

На функцию желудка простагландины влияют двояко: уменьшают секрецию и оказывают собственно протективное (цито/гистопротективное) действие. Простагландины G, А и I2 ингибируют секрецию, стимулированную пищей, гистамином, гастрином.

Уменьшаются объем секреции, кислотность и пептическая активность секрета. Активируется секреция желудка и тонкого кишечника. Усиливается поток воды и электролитов в просвет кишечника, что может вести к сопутствующей «водной» диарее.

Последний эффект не свойствен простагландину I2.

Антисекреторный эффект простагландинов связывают с их прямым влиянием на секреторные клеточные элементы желудка, проявляющимся в уменьшении ночной секреции, кислотной продукции, стимулированной пищей, кофеином, пентагастрином и гистамином. В настоящее время идентифицированы специфические простагландиновые рецепторы на мембранах париетальных клеток.

Гастропротективный эффект в эксперименте («острая» цитопротекция) проявляется способностью простагландинов предупреждать некроз слизистой при воздействии на исс противовоспалительными средствами, абсолютным этанолом, растворами НСl или NaOH, гипертоническим солевым раствором, таурохолатом. Защитный эффект простагландинов зависит от дозы и более выражен при приеме препаратов внутрь, чем при инъекции. Он развивается очень быстро (в течение 1 мин при введении внутрь) и продолжается до 2 ч. У человека простагландин Е2 в субантисекреторных дозах предотвращает скрытые кровотечения после приема аспирина, индометацина, предупреждает эксфолиацию слизистой, вызванную 40% этанолом. Отмечают, что синтез простангландина Е2 в культуре клеток антральной и фундальной частей слизистой оболочки больных с дуоденальными язвами составляет примерно 50% от нормального уровня.

https://www.youtube.com/watch?v=0Hn0ATIDXgo

В опытах на животных удается выявить дозовую зависимость антисекреторного и цитопротективного эффектов простагландинов. Защитный эффект наблюдался при дозах меньших, чем блокировавших секрецию.

Однако у человека различия величин этих доз меньше.

Простагландины оказывают отчетливое защитное действие, в частности при приеме аспирина (оценка по геморрагическим реакциям в форме выхода эритроцитов в желудочное содержимое или по проницаемости сосудов для красителей).

Наиболее важный феномен, отражающий защитные свойства простагландинов, — способность сохранять микрососуды слизистой (вазопротекция) при агрессивном воздействии на них. Защитное действие простагландинов обусловливают следующие факторы:

1. Изменение функции и состава клеточных мембран эндотелия желудка, уменьшение сосудистой проницаемости, что позволяет сохранить в достаточной степени кровоток в органе и обеспечить его функцию и репаративные процессы.

2. Стабилизация слизистого барьера, особенно при хроническом воздействии повреждающих факторов.

Выявлено, что простагландины усиливают секрецию слизи, что сопровождается увеличением содержания в желудочном соке таких маркеров, как гексозамины, ацетилнейраминовая кислота.

Через 5 мин после введения простагландина Е2 в дозе, не влияющtй на секрецию НСl, слой слизи становится в 2-3 раза толще. Этот гель защищает слизистую оболочку от агрессивных химических воздействий и увеличивает градиент ионов Н+.

3. Стимуляция секреции бикарбоната за счет активации желудочного натриевого насоса, что способствует нейтрализации ионов Н+ и предупреждает их обратную диффузию (последние 2 эффекта указаны на рис. 3.2).

4. Улучшение кровотока в системе сосудов слизистой оболочки желудка и повышение эффективности микроциркуляции.

Как известно, слизистая желудка продуцирует собственные простагландины, особеннотипы Е2 и I2. Эти аутокоиды ингибируют секрецию HCl и повышают секрецию слизи. Ирританты, в больших дозах вызывающие некроз слизистой, в малых дозах усиливают адаптивную цитопротекцию за счет простагландинов.

Установлено, что ирританты сами способны предупредить собственное некротизирующее действие при введении за 15 мин, причем этот эффект устраняется индометацином — ингибитором циклооксигеназы. Вероятно, простагландиновая цитопротекция является физиологическим ответом на воздействия потенциально повреждающих веществ и физических факторов.

Такие раздражающие агенты, как алкоголь, пищевые пряности, HCl, пепсин, при аппликации на кожу вызывают воспаление, тогда как желудок относительно устойчив к их воздействию. Уникальная резистентность слизистой желудка может быть обусловлена постоянной продукцией гастропротективных простагландинов.

Важно отметить, что ульцерогенный эффект нестероидных противовоспалительных средств во многом, видимо, обусловлен их способностью тормозить синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и увеличивать обратную диффузию ионов Н+.

  Лечение полипа желудка народными средствами чистотелом

Основной недостаток естественных простагландинов — кратковременность эффекта. Более стабильны в организме их синтетические аналоги, на основе которых получен ряд препаратов, апробированных в клинике. Мизопростол (15-дезокси-16 гидрокси-16-метилпросгагландин Е1) является синтетическим аналогом простагландина E1 и содержит в своем составе 2 стереоизомера.

Препарат (более 80%) всасывается в желудочно-кишечном тракте. В организме образуется кислый метаболит, являющийся действующим началом. Клиренс практически исключительно печеночный.

Мизопростол оказывает терапевтическое действие при гастродуоденальных язвах в антисекреторной дозе 800 мкг в 2-4 приема (во время или после еды и на ночь) курсом порядка 4 недель с возможной пролонгацией (при необходимости) до 8 недель.

Препарат хорошо зарекомендовал себя как защитное средство против ульцерогенного действия аспирина и нестероидных противовоспалительных средств (200 мкг 4 раза в сутки с едой и на ночь).

Препарат арбапростил (15-(К)15-метилпростагландин Е2-арбацет) в цитопротективной дозе 40 мкг/сут не проявил надежного противоязвенного эффекта при дуоденальной язве, однако положительные результаты отмечались в антисекреторных дозах 100-600 мкг/сут. Много внимания уделяют другому синтетическому аналогу простагландина Е1- риопростилу.

В дозе 600 мкг (в 2 приема или на ночь) препарат снижает кислотную продукцию, увеличивает секрецию бикарбоната. Терапевтическая эффективность риопростила сравнима с таковой у Н2-гистаминоблокаторов. Сообщают также о применении в клинике энпростила (70 мкг в 2 приема или на ночь), тимопростила (до 3 мкг), орнопростила, розапростила.

Характерные побочные эффекты простагландинов — секреторная диарея, боли в животе, у женщин возможны нарушения менструального цикла, а при беременности — возрастает угроза аборта. Однозначное мнение об их противоязвенном потенциале пока несформировалось.

https://www.youtube.com/watch?v=SzhM0wKXfMk

Действие антиагрессивных и гастропротективных средств ориентировано на ликвидацию или профилактику дисбаланса, конфликта агрессии и защиты. Другая важная задача терапии гастродуоденальных язв — скорейшее их заживление за счет стимуляции процессов восстановления.

Для осуществления этой цели рекомендуется множество средств, определяемых как стимуляторы заживления и объединяемых под общим названием «репаранты». К репарантам относят препараты, которые по экспериментальным и клиническим данным способны ускорить процесс заживления эрозивно-язвенных дефектов слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.

Большинство из этих лекарственных средств имеет комплексную природу, и механизм их действия изучен недостаточно.

  Пониженная кислотность желудка лечение диета

Для активации белкового синтеза при гастродуоденальных язвах были предложены аналоги пиримидиновых оснований — метилурацил (метацил, таблетки по 0,5 г) и пентоксил (таблетки по 0,2 г). В эксперименте пиримидиновые основания обладают анаболическим антикатаболитическим действием, ускоряют регенерацию клеток, заживление ран и ожогов как при местном, так и при системном воздействии.

Способность стимулировать восстановительные процессы в эпителиальных тканях выявлена также у производного аминоаденина — этадена (ампулы по 5 мл 1% раствора для внутривенного введения). Терапевтический эффект препарата объясняют его влиянием на метаболизм нуклеиновых кислот.

В качестве репарантов довольно широко применяют анаболические стероиды метандростенолон (неробол, таблетки по 1 и 5 мг) и ретаболил (нандролон, ампулы по 1 мл 5% масляного раствора для внутримышечного введения). Анаболические стероиды получены на основе мужских половых гормонов.

Их андрогенное действие минимально при сохранении анаболического влияния на метаболизм белка. При их применении становится положительным азотистый баланс, уменьшается выделение мочевины, калия, серы, фосфора. У больных повышается аппетит, увеличивается мышечная масса.

Для обеспечения эффекта необходима адекватная по белковому, минеральному и витаминному составу диета. Анаболики облегчают период рековалесценции после тяжелых травм, инфекций, операций, ожогов. При гастродуоденальных язвах неробол назначают курсом 2-3 недели по 10-15 2-3 приема.

Ретаболил вводят внутримышечно 1 раз в неделю 2-4 раза в дань.

Следует помнить, что лечение анаболическими стероидами чревато нежелательными эффектами. У женщин возможно проявление андрогенного действия (нарушение менструального цикла, огрубление голоса, оволосение по мужскому типу). Препараты способны вызывать диспептические расстройства, холестатическую желтуху. Их назначают при воспалениях и опухолях предстательной железы.

В качестве нестероидных стимуляторов метаболических процессов назначают также оротат калия, препараты АТФ.

Получены положительные результаты при исследовании различных биогенных стимуляторов, в частности солкосерила (ампулы по 2 мл), который является небелковым экстрактом крови телят.

При местном и системном применении солкосерил ускоряет регенерацию тканей при язвенных поражениях, ожогах, отморожениях, пролежнях, трасплантации.

К биогенным стимуляторам принадлежат жидкий экстракт алоэ, сок каланхоэ, апилак, прополис, ФИБС, бефунгин (экстракт чаши березового гриба) и др.

Как репаранты широко назначают масло облепихи и шиповника. Они богаты каротином, каротиноидами, витаминами Е, F, содержат вещества, которые, как полагают, усиливают репаративные процессы.

Под действием масла облепихи в гомогенате слизистой желудка повышается содержание ацетилнейраминовой кислоты, снижается уровень перекисей. На двигательную и секреторную функции данные препараты влияния не оказывают.

Оба масла положительно зарекомендовали себя при лечении ожогов, ран, наружных язв, эрозий шейки матки. При гастродуоденальных язвах назначают внутрь курсовое лечение маслом (перорально).

Из корней девясила высокого изготавливают препарат алантон. Корни девясила содержат 1-3% эфирного масла, кристаллическая часть которого (геленин) состоит из смеси лактонов алантолактона, его изо- и дигидроаналогов и алантоновой кислоты.

Отвар девясила уменьшает тонус и перистальтику препарата изолированной кишки, обладает антисекреторным эффектом, снижает образование желчи и ее выделение; ему также присущи антисептические и противоглистные свойства.

Для ускорения рубцевания язв желудка и двенадцатиперстной кишки алантон рекомендуют принимать курсами по 1 таблетке 3-4 раза в день до еды.

При комплексной терапии язвенной болезни используют гастрофарм. Он содержит бактериальные тела Lactobacilus bulgaricus и продукты ее жизнедеятельности, сахарозу.

Примерно 20-30% общего состава препарата приходится на протеин. Назначается гастрофарм по 1-2 таблетки за 30 мин до еды 3 раза в день месячными курсами. Суточную дозу можно увеличить до 8-12 таблеток.

Существенного собственного антацидного эффекта препарат не имеет.

Вопрос о положительном терапевтическом воздействии репарантов при гастродуоденальных язвах нельзя считать решенным. Их эффективность не имеет строгих научных подтверждений в условиях современных многоцентровых рандомизированных клинических испытаний с двойным слепым контролем при назначении плацебо или стандартной терапии.

Лечение язвенной болезни гастропротективными средствами

• Фармакологические основы гастропротекции
• Препараты коллоидного висмута
• Сукральфат и другие гастропротекторы
• Пленкообразующие препараты
• Цитопротекторы

A02BB — Простагландины

A02BПротивоязвенные средства и препараты, применяемые при гастроэзофагеальном рефлюксе

A02BBПростагландины

A02BB01Misoprostol

A02BB02Enprostil

В слизистой оболочке желудка синтезируются простагландины Е2 и I2, которые повышают устойчивость ее клеток к повреждающим воздействиям, улучшают микроциркуляцию в слизистой оболочке. Они угнетают секрецию хлористоводородной кислоты, повышают секрецию бикарбоната и слизи, стимулируют регенерацию клеток слизистой оболочки. Основные физиологические эффекты простагландинов:

• стимуляция секреции ионов гидрокарбоната и слизи;
• усиление местного кровотока слизистой оболочки;
• активизация пролиферации клеток в процессах нормальной регенерации;
• подавление продукции соляной кислоты и пепсина.

В слизистой оболочке желудка синтезируются простагландины Е2 и I2, которые повышают устойчивость ее клеток к повреждающим воздействиям, улучшают микроциркуляцию в слизистой оболочке. Они угнетают секрецию хлористоводородной кислоты, повышают секрецию бикарбоната и слизи, стимулируют регенерацию клеток слизистой оболочки. Основные физиологические эффекты простагландинов:

• стимуляция секреции ионов гидрокарбоната и слизи;
• усиление местного кровотока слизистой оболочки;
• активизация пролиферации клеток в процессах нормальной регенерации;
• подавление продукции соляной кислоты и пепсина.

В слизистой оболочке желудка синтезируются простагландины Е2 и I2, которые повышают устойчивость ее клеток к повреждающим воздействиям, улучшают микроциркуляцию в слизистой оболочке. Они угнетают секрецию хлористоводородной кислоты, повышают секрецию бикарбоната и слизи, стимулируют регенерацию клеток слизистой оболочки. Основные физиологические эффекты простагландинов:

• стимуляция секреции ионов гидрокарбоната и слизи;
• усиление местного кровотока слизистой оболочки;
• активизация пролиферации клеток в процессах нормальной регенерации;
• подавление продукции соляной кислоты и пепсина.

В гастроэнтерологии мизопростол показан для профилактики и лечения эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВС).

НПВС ингибируют фермент ЦОГ, имеющий два изомера — ЦОГ 1 и ЦОГ 2. Снижение активности ЦОГ 2 и подавление образования простагландинов из арахидоновой кислоты в очаге воспаления определяет противовоспалительное действие НПВС.

Угнетение ЦОГ 1 приводит к торможению синтеза простагландинов в слизистой оболочке желудка и почках, что проявляется образованием язв в желудке и двенадцатиперстной кишке, а также снижением диуреза.

Таким образом, уменьшение синтеза простагландинов является одной из основных причин развития гастропатии, обусловленной приемом НПВС.

При применении мизопростола наиболее частыми побочными явлениями являются боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, сокращения матки, нарушение менструального цикла, постменопаузальные вагинальные кровянистые выделения, кожная сыпь, головная боль. Крайне редко отмечаются судороги.

К гастропротекторам относится также соматостатин, используемый для остановки кровотечения из пептических язв.

Противопоказаниями к применению препарата являются гиперчувствительность к ЛС, тяжелые нарушения функции печени, артериальная гипотония, ишемическая болезнь сердца, нарушение мозгового кровообращения, эпилепсия, воспалительные заболевания кишечника, беременность (ЛС вызывает сокращение гладкой мускулатуры матки, что приводит к выкидышу), кормление грудью, детский и юношеский возраст (до 18 лет).

В слизистой оболочке желудка синтезируются простагландины Е2 и I2, которые повышают устойчивость ее клеток к повреждающим воздействиям, улучшают микроциркуляцию в слизистой оболочке. Они угнетают секрецию хлористоводородной кислоты, повышают секрецию бикарбоната и слизи, стимулируют регенерацию клеток слизистой оболочки. Основные физиологические эффекты простагландинов:

• стимуляция секреции ионов гидрокарбоната и слизи;
• усиление местного кровотока слизистой оболочки;
• активизация пролиферации клеток в процессах нормальной регенерации;
• подавление продукции соляной кислоты и пепсина.

Простагландин E1 — Prostaglandin E1

Простагландин Е1 ( ПГЕ1 ), также известный как алпростадил , является естественным простагландина , который используется в качестве лекарственного средства .

У детей с врожденными пороками сердца , она используется медленной инъекции в вену , чтобы открыть проток артериальный до операции не могут быть выполнены.

При инъекции в пенис или размещение в мочеиспускательном канале , он используется для лечения эректильной дисфункции .

Общие побочные эффекты , когда данные детей включают снижение дыхания, лихорадка , и низкое кровяное давление .

При использовании для лечения эректильной дисфункции побочных эффектов может включать в себя боль в половом члене, кровотечение в месте инъекции, и длительной эрекции .

Простагландин Е1 в сосудорасширяющее семейства лекарств. Он работает путем открытия кровеносных сосудов , расслабляя гладкую мускулатуру .

Простагландин Е1 был выделен в 1957 году и одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 1981 году находится на списке Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств , наиболее эффективных и безопасных лекарственных средств , необходимых в системе здравоохранения . В Соединенном Королевстве доза обходится NHS около 75 фунтов. В Соединенных Штатах он стоит $ 100-200 за одну дозу. У детей, однако, простагландин E2 работает, а также простагландин E1, и намного дешевле.

Медицинские применения

Артериальный проток

Алпростадил также используются в поддержании артериального протока в новорожденных .

Это в первую очередь полезно , когда угроза преждевременного закрытия артериального протока существует у ребенка с протоковой зависящих от врожденных пороков сердца, в том числе цианозом поражений (например, синдрома гипоплазии левых отделов сердца, легочная атрезия / стеноз, атрезия трехстворчатого / стеноза, Транспозиция большие артерии) и бледные повреждения (например, коарктация аорты, критический стеноз аорты, и прерванной дуги аорты).

Сексуальная дисфункция

Alprostadil продается в Соединенных Штатах , как уретральные суппозитории и в инъекционной форме. Суппозитории продаются под торговой маркой Muse. Инъекционные формы Edex и Caverject.

Муза поставляет алпростадила в качестве полового члена суппозитория, вставляется в мочеиспускательный канал, по меньшей мере , десять минут , прежде чем необходимо возведение.

Caverject и Edex аналогичным быстродействующий, но вместо этого вводят с помощью шприца непосредственно в пещеристых полового члена .

Alprostadil также доступен в качестве общего. Основная часть затрат является то , что оно должно быть смешано в аптеке и поставки может быть трудно получить. Различные препараты, в том числе bimix и тримикса , могут включать в себя папаверин и / или фентоламин .

Типичная смесь может быть 30 мг папаверина, 2 мг фентоламина, и 20 мкг алпростадили. Как родовой, это намного дешевле , чем упакованный инъекционные.

Это предварительно смешивает и должно храниться в холодильнике , и пользователь должен загрузить шприц с количеством необходимого.

Совсем недавно, соединение было сделано легко доступно в соответствующей топической форме крема, известной как Vitaros.

Сделано Takeda UK Ltd, он теперь доступен в Европе и содержит либо 200 или 300 мкг алпростадили в 100 мг крема, который непосредственно вводят в виде кремов, приложенных к уретре в предварительно нагруженном устройстве для доставки.

Наконечник устройства помещается в мочеиспускательном канале и крем поставляется в мочеиспускательный канал.

Клинические испытания для лечения показали положительные результаты в более чем 3000 мужчин, что он был протестирован на, и в отличие от других сексуальных дисфункций лекарства, говорят, чтобы быть полезной мужчин, страдающих от диабета или сердечных проблем и тех, кто подвергся простатэктомии. Это не не известно, взаимодействие с пищей, алкоголем или другими препаратами, что делает его более безопасным, чем другие виды лечения, содержащих алпростадил. Аналогично инъекции Bimix и Тримикса, хотя, она должна находиться под низкими температурами.

Критическая ишемия конечностей

Простагландины, в том числе алпростадила, не уменьшают риск ампутации конечностей, но могут предложить небольшое улучшение покоя боли и язвы ног исцеления у лиц с критической ишемией нижних конечностей.

Контраст-индуцированная нефропатия

Профилактическое введение алпростадило может снизить риск повреждения почек (в частности, контраст-индуцированная нефропатия) у лиц, имеющих сердечную ангиографию или чрескожное коронарное вмешательство.

Побочные эффекты

Простагландин Е1 биосинтезируется по мере надобности от дигомо-гамма-линоленовой кислоты (AN омега-6 жирных кислот ) в организме здорового человека без ишемической болезни сердца и / или генетическим расстройством .

Другие версии

Мизопростол является еще одним синтетическим простагландином Е 1 аналог используется для предотвращения язвы желудка при приеме на постоянной основе, для лечения пропущенного выкидыша, чтобы вызвать рабочую силу, а также вызвать аборт.

Рекомендации